AZD3965

N. catalogoS7339 Lotto:S733905

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Dati tecnici

Formula

C21H24F3N5O5S
Peso molecolare 515.51 Numero CAS 1448671-31-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.98 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (19.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZD3965 è un potente, selettivo e biodisponibile per via orale inibitore del trasportatore di monocarbossilato 1 (MCT1) con un'affinità di legame di 1,6 nM, 6 volte più selettivo rispetto a MCT2. Fase 1.
Target
MCT1
In vitro

Nelle linee cellulari di linfoma che esprimono preferenzialmente MCT1, AZD3965 inibisce potentemente il trasporto di lattato e la crescita cellulare.

Questo composto inibisce l'attività di MCT1 nelle cellule e mostra una maggiore sensibilità in ipossia.

Nelle cellule H526, HGC27 e DMS114, questa sostanza chimica aumenta il lattato intracellulare e riduce significativamente l'assorbimento di lattato.

In vivo

Nei topi scid-γ diabetici non obesi portatori di xenotrapianti COR-L103, AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) riduce la crescita tumorale e aumenta il lattato intratumorale.

Nei topi portatori di tumori H526, questo composto (100 mg/kg, p.o.) provoca un aumento della concentrazione di lattato, una riduzione della crescita e una maggiore sensibilità alle radiazioni.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    DMS114, H526 and HGC27 cells

  • Concentrazioni

    1.6 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were incubated in either normoxia, 1% oxygen (hypoxia) or anoxia in complete media supplemented with AZD3965 or DMSO vehicle for 24 hours.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Nonobese diabetic scid-γ mice bearing COR-L103 xenografts

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/72/8_Supplement/3224
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24277449/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25281618/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Lactate release by SiHa-WT cells treated with AR-C155858 (left; n = 8-9) or AZD3965 (right; n = 5-6) versus vehicle.

Dati da [ , , Cancer Res, 2017, 77(20):5591-5601 ]

Sellecks AZD3965 È stato citato da 29 Pubblicazioni

Lactate production by tumor-resident Staphylococcus promotes metastatic colonization in lung adenocarcinoma [ Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7] PubMed: 40639336
Tumor-associated neutrophil precursors impair homologous DNA repair and promote sensitivity to PARP inhibition [ Nat Commun, 2025, 16(1):6999] PubMed: 40738898
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364] PubMed: 40760493
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8] PubMed: 40940446
Lactate accumulation promotes immunosuppression and fibrotic transformation of bone marrow microenvironment in myelofibrosis [ J Transl Med, 2025, 23(1):69] PubMed: 39810250
Lactate metabolism in clonal plasma cells and its therapeutic implications in multiple myeloma patients with elevated serum LDH levels [ Cancer Metab, 2025, 13(1):9] PubMed: 39948621
A375 melanoma-derived lactate controls A375 melanoma phenotypes by inducing macrophage M2 polarization via TCA cycle and TGF-β signaling [ PeerJ, 2025, 13:e18887] PubMed: 39995996
Deciphering metabolic heterogeneity in retinoblastoma unravels the role of monocarboxylate transporter 1 in tumor progression [ Biomark Res, 2024, 12(1):48] PubMed: 38730450
H3K9 lactylation in malignant cells facilitates CD8+ T cell dysfunction and poor immunotherapy response [ Cell Rep, 2024, 43(9):114686] PubMed: 39216002
Lactate promotes myogenesis via activating H3K9 lactylation-dependent up-regulation of Neu2 expression [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363] PubMed: 37919243

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