AZD3229

N. catalogoS8780 Lotto:S878001

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Dati tecnici

Formula

C24H26FN7O3
Peso molecolare 479.51 Numero CAS 2248003-60-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.2 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZD3229 è un potente inibitore pan-Kit (c-Kit) mutant con potente inibizione della crescita a cifre singole nM contro un diverso pannello di linee cellulari Ba/F3 guidate da Kit (c-Kit) mutante (GI50=1-50 nM), con un buon margine rispetto agli effetti guidati da KDR. Inibisce anche i PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V).
Target
Kit PDGFRα PDGFRβ
In vivo

Nelle specie precliniche, la biodisponibilità è elevata e la clearance bassa in topi, ratti e cani. Il volume di distribuzione è basso, coerentemente con la struttura neutra. Nei modelli in vivo che utilizzano linee cellulari Ba/F3, AZD3229 a una dose di 20 mg/kg b.i.d induce una regressione del volume tumorale in modo più efficace.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30204441/
  • http://gist.amegroups.com/article/view/25838/html

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