Vistusertib (AZD2014)

N. catalogoS2783 Lotto:S278301

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Dati tecnici

Formula

C25H30N6O3
Peso molecolare 462.54 Numero CAS 1009298-59-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (82.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Vistusertib (AZD2014) è un nuovo inibitore di mTOR con IC50 di 2,8 nM in un saggio senza cellule ed è altamente selettivo contro isoforme multiple di PI3K (α/β/γ/δ). Ha mostrato un legame nullo o debole alla maggior parte delle chinasi quando testato a 1 μM. Questo composto induce la soppressione della proliferazione, l'apoptosi, l'arresto del ciclo cellulare e l'autofagia nelle cellule HCC con attività antitumorale.
Target
mTOR
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473)
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236)
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
In vitro

Vistusertib (AZD2014) è un analogo stretto di AZD8055 e un inibitore selettivo della chinasi mTOR. Ha una maggiore attività inibitoria contro mTORC1 rispetto alla rapamicina: questo composto diminuisce p4EBP1 Thr37/46, inibisce il complesso di iniziazione della traduzione e diminuisce la sintesi proteica complessiva mentre la rapamicina non ha alcun effetto. Inibisce anche i biomarcatori mTORC2 pAKTSer473 e pNDRG1Thr346. AZD2014 ha un'ampia attività antiproliferativa su più linee cellulari tumorali. In particolare, induce l'inibizione della crescita e la morte cellulare nelle linee cellulari di cancro al seno, comprese le linee cellulari ER+ con resistenza acquisita alla terapia ormonale.

In vivo

Vistusertib (AZD2014) induce l'inibizione della crescita tumorale contro diversi modelli di xenotrapianto, incluso un modello di espianto primario umano di cancro al seno ER+. L'attività antitumorale è associata alla modulazione di entrambi i substrati mTORC1 e mTORC2.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Male SCID mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/917?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26358751/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Dati da [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

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Sellecks Vistusertib (AZD2014) È stato citato da 92 Pubblicazioni

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Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
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