AZD0364 (ATG-017)

N. catalogoS8708 Lotto:S870801

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₄F₂N₈O₂

Peso molecolare

494.50

Numero CAS

2097416-76-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

99 mg/mL (200.2 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.950mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.490mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AZD0364 (ATG-017) è un inibitore preclinico di ERK1/2 con una IC50 di 0,6 nM per ERK2.

Target

ERK2

0.6 nM

In vitro

AZD0364 (ATG-017) mostra un'elevata potenza cellulare contro un substrato diretto a valle della via MAPK (ad esempio, inibizione di fosfo-p90RSK1 in cellule A375 mutanti BRAFV600E, IC50 = 6 nM). Questo composto è un inibitore chinasico altamente selettivo (10/329 chinasi testate sono inibite a >50% a 1 µM) e ha un lungo tempo di residenza sulla proteina (come determinato da SPR su ERK2 umana non fosforilata: pKd = 10; t1/2 = 277 min).

In vivo

AZD0364 (ATG-017) presenta una buona farmacocinetica orale in diverse specie e inibisce fosfo-p90RSK1 nei tumori in modo dose-dipendente in modelli di xenotrapianto. Induce regressioni nel modello di xenotrapianto Calu 6 NSCLC mutante KRAS e può anche essere combinato in modo sicuro ed efficace con l'inibitore di MEK1/2 selumetinib in modelli di xenotrapianto NSCLC mutante KRAS.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://patents.google.com/patent/WO2017080979A1/pt
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1647

Sellecks AZD0364 (ATG-017) È stato citato da 9 Pubblicazioni

Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936]	PubMed: 38588697
Conformation selection by ATP-competitive inhibitors and allosteric communication in ERK2 [ Elife, 2024, 12RP91507]	PubMed: 38537148
Slowly progressive cell death induced by GPx4-deficiency occurs via MEK1/ERK2 activation as a downstream signal after iron-independent lipid peroxidation [ J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107]	PubMed: 38510679
Investigating the Role of TGF-β Signaling Pathways in Human Corneal Endothelial Cell Primary Culture [ Cells, 2023, 12(12)1624]	PubMed: 37371094
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
Conformation Selection by ATP-competitive Inhibitors and Allosteric Communication in ERK2 [ bioRxiv, 2023, 2023.09.12.557258]	PubMed: 37745518
Non-canonical Targets of HIF1a Impair Oligodendrocyte Progenitor Cell Function [ Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11]	PubMed: 33091368
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7)E633]	PubMed: 32709140
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7):633]	PubMed: 32709140

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