Azaindole 1 (BAY-549)

N. catalogoS6636 Lotto:S663601

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₃ClF₂N₆O

Peso molecolare

402.79

Numero CAS

867017-68-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (201.09 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.050mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BAY-549 (Azaindole 1) è un inibitore selettivo della Rho-associated protein kinase (ROCK) con IC50 di 0,6 e 1,1 nM per ROCK-1 e ROCK-2 umane in modo ATP-competitivo.

Target

ROCK1 (Cell-free assay)	ROCK2 (Cell-free assay)
0.6 nM	1.1 nM

In vitro

Azaindole 1 (BAY-549) induce vasorilassamento in vitro e inibisce in modo concentrazione-dipendente la contrazione indotta dalla fenilefrina dell'arteria safena di coniglio con un valore di IC50 di 65 nm.

In vivo

Azaindole 1 (BAY-549) ha indotto una diminuzione dose-dipendente e prolungata della pressione sanguigna in ratti normotesi anestetizzati. La somministrazione i.v. di 0,03, 0,1, 0,3 mg kg⁻¹ ha comportato una riduzione della pressione sanguigna massima di 8, 18, 35 mm Hg, rispettivamente. In ratti normotesi, questo composto ha anche indotto una diminuzione dose-dipendente e persistente della pressione sanguigna. In ratti ipertesi spontanei coscienti, ha indotto una diminuzione dose-dipendente e prolungata della pressione sanguigna media dopo applicazione orale. A tutte le dosi testate, azaindole 1 provoca solo un aumento moderato e dose-indipendente della frequenza cardiaca.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17934515/

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.