In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
AZ5104, il metabolita demetilato di AZD-9291, è un potente inibitore di EGFR con IC50 di <1 nM, 6 nM, 1 nM e 25 nM rispettivamente per EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q) e EGFR (wildtype). Fase 1.
AZ5104 mostra una grande potenza contro le linee cellulari ex19del (2 nM in PC-9), T790M (2 nM in H1975) ed EGFR wild-type (33 nM in LOVO). Questo composto provoca l'inibizione della vitalità cellulare con IC50 di 3,3 nM, 2,6 nM, 80 nM e 53 nM rispettivamente per H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT) e NCI-H2073 (WT).
In vivo
Sia nei topi C/L858R che C/L+T, AZ5104 (5 mg/kg/die, p.o.) induce una regressione tumorale significativa e sostenuta.
I saggi di chinasi vengono eseguiti utilizzando substrati peptidici o proteici in un saggio di trasferimento di ATP radioattivo mediante legame su filtro per le proteine chinasi, o substrati lipidici e saggio HTRF per la lipide chinasi.
Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871]
YH25448, an Irreversible EGFR-TKI with Potent Intracranial Activity in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer
[ Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587]
Activity of a novel HER2 inhibitor, poziotinib, for HER2 exon 20 mutations in lung cancer and mechanism of acquired resistance: An in vitro study.
[ Lung Cancer, 2018, 126:72-79]
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