AZ505

N. catalogoS7042 Lotto:S704201

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Dati tecnici

Formula

C₂₉H₃₈Cl₂N₄O₄

Peso molecolare

577.54

Numero CAS

1035227-43-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (173.14 mM)

Ethanol

2 mg/mL (3.46 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (6.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AZ505 è un potente e selettivo inibitore di SMYD2 con un IC50 di 0,12 μM.

Target

SMYD2

0.12 μM

In vitro

AZ505 inibisce il legame di SMYD2 alla regione del promotore di miR-125b (sulla base di saggi di immunoprecipitazione della cromatina) e sopprime la migrazione e l'invasione delle cellule del carcinoma a cellule renali chiare (ccRCC) inibendo la via SMYD2/miR-125b/DKK3.

In vivo

Il trattamento con AZ505 ha determinato la riduzione delle dimensioni e dei pesi dei tumori nei topi modello di xenotrapianto di carcinoma a cellule renali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Linee cellulari OSRC-2cells, 786-O cells Concentrazioni 0-1.5 mM Tempo di incubazione 12 h Metodo To evaluate the differentially expressed miRNAs in AZ505-treated and siSMYD2-transfected ccRCC cells relative to control cells, siSMYD-, this compound-, and negative control-treated 786-O cells are subjected to miRNA microarray, using the miRCURY LNA Array system. And then ChIP is performed using the EZ-Chromatin Immunoprecipitation Kit.
Studio sugli animali:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Modelli animali BALB/c nude mice bearing with 786-O cells Dosaggi 40 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Linee cellulari
OSRC-2cells, 786-O cells
Concentrazioni
0-1.5 mM
Tempo di incubazione
12 h
Metodo
To evaluate the differentially expressed miRNAs in AZ505-treated and siSMYD2-transfected ccRCC cells relative to control cells, siSMYD-, this compound-, and negative control-treated 786-O cells are subjected to miRNA microarray, using the miRCURY LNA Array system. And then ChIP is performed using the EZ-Chromatin Immunoprecipitation Kit.

Studio sugli animali:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Modelli animali
BALB/c nude mice bearing with 786-O cells
Dosaggi
40 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21782458/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31754403/

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