AZ191

N. catalogoS7338 Lotto:S733802

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Dati tecnici

Formula

C24H27N7O
Peso molecolare 429.52 Numero CAS 1594092-37-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (197.89 mM)
Ethanol 33 mg/mL (76.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZ191 è un inibitore potente e selettivo di DYRK1B con una IC50 di 17 nM in un saggio cell-free, con una selettività circa 5 e 110 volte superiore rispetto a DYRK1A e DYRK2, rispettivamente.
Target
DYRK1B
(Cell-free assay)		 DYRK1A
(Cell-free assay)
17 nM 88 nM
In vitro AZ191 inibisce selettivamente l'attività della serina/treonina chinasi DYRK1B senza alcun effetto sull'autofosforilazione della tirosina chinasi. Nelle cellule HEK-293, questo composto mostra anche una potenza molto maggiore per DYRK1B rispetto a DYRK1A, inibendo la fosforilazione di CCND1. Nelle cellule HD1B, inibisce fortemente i livelli dei regolatori del ciclo cellulare, p21Cip1 e p27Kip1, e aumenta la progressione del ciclo cellulare.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24134204/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>In (e), quiescent cells were left untreated or treated for 30 min with 10 nM R1881, in the absence or presence of the DYRK 1B inhibitor AZ191, which was added (1 μM) 15 min before hormonal stimulation. Control cells in right panel were treated with the inhibitor alone. In left panels, lysate proteins were immunoprecipitated with anti-DYRK 1B antibody. Immune complexes were analyzed for DYRK 1B activity using MBP as a substrate. DYRK 1B levels in immune complexes were detected by immunoblot with anti-DYRK 1B antibody. In right panels, lysate proteins were analyzed by western blot, using antibodies against the indicated proteins.</p>

, , Cell Death Dis, 2014, 5:e1548.

(E) BEL7402 and HepG2 cells were treated with vehicle or 10 μM of the DYRK1B inhibitor, AZ191, alone and in combination with BafA1 for 24 h. Cyclin D1 expression was examined by immunoblot analysis.

Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6:37052. ]

Levels of endogenous GLI1 in Panc1 cells treated for the indicated times with 1 μM of AZ191.

Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):833-845 ]

Sellecks AZ191 È stato citato da 11 Pubblicazioni

The dual-specificity kinase DYRK1A interacts with the Hepatitis B virus genome and regulates the production of viral RNA [ PLoS One, 2024, 19(10):e0311655] PubMed: 39405283
A DYRK1B-dependent pathway suppresses rDNA transcription in response to DNA damage [ Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290] PubMed: 33469661
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125] PubMed: 33500384
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)] PubMed: 31821176
Serum deprivation initiates adaptation and survival to oxidative stress in prostate cancer cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12505] PubMed: 32719369
Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells [ Oncotarget, 2018, 9(17):13154-13166] PubMed: 29568347
Inhibitors of dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRK) exert a strong anti-herpesviral activity. [Hutterer C, et al. Antiviral Res, 2017, 143:113-121] PubMed: 28400201
DYRK1B blocks canonical and promotes non-canonical Hedgehog signaling through activation of the mTOR/AKT pathway. [Singh R, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):833-845] PubMed: 27903983
Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells [Li Z, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44] PubMed: 26586345
Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways. [Yan Y, et al. Sci Rep, 2016, 6:37052] PubMed: 27845389

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