AZ 3146

N. catalogoS2731 Lotto:S273102

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Dati tecnici

Formula

C24H32N6O3
Peso molecolare 452.55 Numero CAS 1124329-14-1
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 91 mg/mL (201.08 mM)
DMSO 28 mg/mL (61.87 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZ3146 è un inibitore selettivo di Mps1 con IC50 di ~35 nM, contribuisce al reclutamento di CENP-E (proteina motrice correlata alla chinesina), meno potente verso FAK, JNK1, JNK2 e Kit.
Target
Mps1
(Cell-free assay)
~35 nM
In vitro AZ3146 inibisce anche FAK, JNK1, JNK2 e Kit. AZ3146 inibisce significativamente la fosforilazione di Mps1 nelle cellule. Le forme fosforilate mitosi-specifiche di aurora B e BubR1 non sono influenzate da AZ3146. AZ3146 non inibisce Cdk1 o aurora B nelle cellule mitotiche. Le cellule HeLa trattate con nocodazolo e 2 μM di AZ3146 ritardano la mitosi solo brevemente e poi replicano i loro genomi, indicando che AZ3146 supera il SAC. AZ3146 inibisce anche un segnale SAC già stabilito, poiché dopo il rilascio da un blocco di nocodazolo, AZ3146 accelera drasticamente l'uscita mitotica. Durante una mitosi altrimenti indisturbata, AZ3146 riduce il tempo per completare la mitosi da 90 minuti nei controlli a 32 minuti. Sorprendentemente, circa il 90% delle cellule HeLa trattate con AZ3146 subiscono mitosi anormali, sebbene circa il 50% entri in anafase senza allineare tutti i loro cromosomi, e circa il 30% esca dalla mitosi senza subire un'evidente segregazione cromosomica. AZ3146 ha un effetto drammatico sulla localizzazione cinetocore di Mad2, riducendo i suoi livelli a circa il 15%, ma il suo effetto su Mad1 è meno pronunciato, con livelli che rimangono a circa il 60%. Quando Mps1 è inibita da AZ3146 prima dell'ingresso mitotico, il successivo reclutamento di Mad1 e Mad2 ai cinetocori è abolito. Tuttavia, se Mps1 è inibita da AZ3146 dopo l'ingresso mitotico, il complesso centrale Mad1–C-Mad2 rimane legato al cinetocore, ma O-Mad2 non viene reclutata al core.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624899/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Dose response curves for the treatment of breast cancer cell lines in the absence or presence of escalating doses of the TTK inhibitor (TTKi) AZ3146. The survival of cells was measured using the CellTitre MTS/MTA assay carried out 6 days after treatment. Percentage survival (n ¼ 3 per dose) was calculated as the percentage of the signal from treated cells to that from control cells.</p>

Dati da [ Oncogenesis , 2014 , 21, 3:e100 ]

Following single thymidine arrest (STA) for 24 h (the numbers above the arrows indicate the time in hours), cells were released into nocodazole (Noc) for 12 h and then treated with DMSO or Noc plus MG132 (to prevent mitotic exit). After 2 h, cells were processed for immunoprecipitation (IP). cells were synchronized using AZ3146 or other small molecule inhibitors. Cell lysates were then analyzed for BUBR1. Noc, nocodazole.

Dati da [ J Biol Chem , 2013 , 288(49), 35149-58 ]

Sellecks AZ 3146 È stato citato da 32 Pubblicazioni

Screening a living biobank identifies cabazitaxel as a strategy to combat acquired taxol resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160] PubMed: 40466638
MPS1 promotes timely spindle bipolarization to prevent kinetochore-microtubule attachment errors in oocytes [ EMBO J, 2025, 44(13):3794-3823] PubMed: 40467861
Plasticity of mitotic cyclins in promoting the G2-M transition [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202409219] PubMed: 40202486
A fluorescence lifetime-based FLIM-timer for measuring the protein turnover of transcription factor Nrf2 in live cells [ Sci Rep, 2025, 15(1):29772] PubMed: 40804104
Design and Validation of Flim-timer for Measuring Protein Turnover in Cells Using Fluorescence Lifetime [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-2161438/v1] PubMed: none
Alternative CDC20 translational isoforms tune mitotic arrest duration [ Nature, 2023, 617(7959):154-161] PubMed: 37100900
Molecular landscape and functional characterization of centrosome amplification in ovarian cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6505] PubMed: 37845213
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
CWH43 Is a Novel Tumor Suppressor Gene with Negative Regulation of TTK in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 24(20)15262] PubMed: 37894942
Remarkable Synergy When Combining EZH2 Inhibitors with YM155 Is H3K27me3-Independent [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)208] PubMed: 36612203

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