Autophinib

N. catalogoS8596 Lotto:S859601

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Dati tecnici

Formula

C14H11ClN6O3

Peso molecolare 346.73 Numero CAS 1644443-47-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (14.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.250mg/ml (0.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.250mg/ml (0.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Autophinib è un potente inibitore di autophagy con un nuovo chemiotico con valori di IC50 di 90 e 40 nM per l'autophagy nell'analisi dell'autophagy indotta dalla fame e nell'analisi dell'autophagy indotta dalla rapamicina. Il valore IC50 per Vps34 è di 19 nM in vitro.
Target
Vps34 Autophagy
(Rapamycin induced)
Autophagy
(starvation-induced)
19 nM 40 nM 90 nM
In vitro Autophinib inibisce l'accumulo di autofagosomi sia in condizioni di alimentazione che di digiuno, ma non influenza il numero di autolisosomi. Quindi questo composto non è un inibitore di autophagy in fase avanzata ma un inibitore della formazione di autofagosomi. Si rivolge a VPS34 ma non ad altre chinasi lipidiche, mTOR e TBK1. Questa sostanza chimica sembra essere ATP-competitiva, si rivolge a VPS34 nel lisato cellulare e induce fenotipi cellulari coerenti con l'inibizione di VPS34.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    HeLa cells

  • Concentrazioni

    30 μM

  • Tempo di incubazione

    18 h

  • Metodo

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28544137/

Sellecks Autophinib È stato citato da 9 Pubblicazioni

Targeting autophagy overcomes cancer-intrinsic resistance to CAR-T immunotherapy in B-cell malignancies [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432] PubMed: 38407943
Activating autophagy promotes skin regeneration induced by mechanical stretch during tissue expansion [ Burns Trauma, 2024, 12:tkad057] PubMed: 38328438
Kaempferol promotes non-small cell lung cancer cell autophagy via restricting Met pathway [ Phytomedicine, 2023, 10.1016/j.phymed.2023.155090] PubMed: 37738907
Genome-wide CRISPR screening identifies TMEM106B as a proviral host factor for SARS-CoV-2 [ Nat Genet, 2021, 53(4):435-444] PubMed: 33686287
17β-Estradiol Enhances Porcine Meiosis Resumption from Autophagy-Induced Gap Junction Intercellular Communications and Connexin 43 Phosphorylation via the MEK/ERK Signaling Pathway [ J Agric Food Chem, 2021, 69(40):11847-11855] PubMed: 34609142
17β-estradiol improves the developmental ability, inhibits reactive oxygen species levels and apoptosis of porcine oocytes by regulating autophagy events [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2021, 209:105826] PubMed: 33581253
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Antileukemic activity of the VPS34-IN1 inhibitor in acute myeloid leukemia [ Oncogenesis, 2020, 9(10):94] PubMed: 33093450
Stimulation of Hair Growth by Small Molecules that Activate Autophagy [ Cell Rep, 2019, 27(12):3413-3421] PubMed: 31216464

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