Dati tecnici
| Formula | C25H33FN8S |
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| Peso molecolare | 496.65 | Numero CAS | 2075750-05-7 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Ulecaciclib è un inibitore orale attivo della chinasi ciclina-dipendente (CDK) con valori di Ki di 0,62 μM per CDK2/Cyclin A, 0,2 nM per CDK4/Cyclin D1, 3 nM per CDK6/Cyclin D3 e 0,63 μM per CDK7/Cyclin H. Questo composto dimostra penetrazione della barriera emato-encefalica e proprietà farmacocinetiche favorevoli. |
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| In vivo | Ulecaciclib (composto 2) (2 mg/kg per i.v.; 10 mg/kg per p.o.) dimostra una significativa propensione ad attraversare la barriera emato-encefalica nei topi, con rapporti cervello/plasma >1,2 (i.v.) o >0,7 (p.o.), rispettivamente. Ulecaciclib (200 mg/kg; p.o.; giornaliero; 21 d) mostra efficacia antitumorale in vivo nei topi. Ulecaciclib (25 mg/kg; p.o.; giornaliero; 10 d) dimostra una significativa efficacia antitumorale a dosi più basse in combinazione con TMZ (5 mg/kg; p.o.; 5 d/settimana; 2 settimane) nei topi. Ulecaciclib (composto A) (50 mg/kg; p.o.) mostra una biodisponibilità orale di circa il 21,8% e un buon profilo farmacocinetico con Tmax di 6,67 h e un'emivita di 8,34 h, mentre Cmax = 643 ng/mL, AUC(0-24) = 9543 ng•h/mL nelle scimmie cinomolgo maschi. Farmacocinetica di Ulecaciclib nelle scimmie cinomolgo |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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