Atuveciclib (BAY-1143572)

N. catalogoS8727 Lotto:S872701

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₈FN₅O₂S

Peso molecolare

387.43

Numero CAS

1414943-88-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (198.74 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.850mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.640mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Atuveciclib (BAY-1143572) è un inibitore potente e altamente selettivo di PTEFb/CDK9 con valori di IC50 di 13 nM per CDK9/CycT e un rapporto dei valori di IC50 per CDK2/CDK9 di circa 100. Al di fuori della famiglia CDK, inibisce la chinasi GSK3 con valori di IC50 di 45 nM e 87 nM rispettivamente per GSK3 e GSK3 .

Target

CDK9 (Cell-free assay)	GSK-3α	GSK3β
13 nM	45 nM	87 nM

In vitro

BAY 1143572 è un inibitore potente e altamente selettivo di CDK9 (IC50 CDK9/CycT1: 13 nM, rapporto dei valori IC50 CDK2/CDK9: 100). Al di fuori della famiglia CDK, l'attività inibitoria submicromolare è stata registrata solo contro la chinasi GSK3 (IC50 GSK3α: 45 nM, GSK3β: 87 nM). BAY 1143572 dimostra attività antiproliferativa contro le cellule HeLa (IC50 = 920 nM) e le cellule MOLM-13 (IC50 = 310 nM). Dimostra anche una migliore permeabilità Caco-2 e un rapporto di efflusso diminuito (P_{appA→B: 35 nm/s, ER: 6) rispetto al composto di riferimento BAY-958 (P_{appA→B: 22 nm/s, ER: 15).}}

In vivo

In uno studio farmacocinetico in vivo sui ratti, BAY 1143572 ha mostrato una bassa clearance ematica (CL_b 1,1 L/h/kg). I volumi di distribuzione (Vss) di BAY 1143572 sono di 1,0 L/kg. BAY 1143572 mostra una biodisponibilità orale significativamente migliorata del 54 %. Il rapporto sangue/plasma è di circa 1. Non mostra una significativa inibizione dell'attività del citocromo P450, con valori di IC50 >20 M. La somministrazione di BAY 1143572 in topi immunocompromessi NOD/Shi-scid/IL-2Rγ ^null (NOG) xenotrapiantati con cellule ATL derivate da pazienti ha ridotto notevolmente l'infiltrazione delle cellule ATL in organi come fegato e midollo osseo. Sono stati anche osservati livelli ridotti di IL2R solubile umano nel siero, il che ha indicato una riduzione del carico tumorale ATL.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28961375/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29724031/

Sellecks Atuveciclib (BAY-1143572) È stato citato da 8 Pubblicazioni

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
Targeting the WSB2-NOXA axis in cancer cells for enhanced sensitivity to BCL-2 family protein inhibitors [ Elife, 2025, 13RP98372]	PubMed: 40699886
Cyclin-Dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor Atuveciclib ameliorates Imiquimod-Induced Psoriasis-Like dermatitis in mice by inhibiting various inflammation factors via STAT3 signaling pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 129:111652]	PubMed: 38335657
The methyltransferase METTL3 negatively regulates nonalcoholic steatohepatitis (NASH) progression [ Nat Commun, 2021, 12(1):7213]	PubMed: 34893641
Synthesis and Evaluation of a 3, 4‐dihydro‐2H‐benzoxazine Derivative as a Potent CDK9 Inhibitor for Anticancer Therapy [ Bulletin of the Korean Chemical Society, 2021, 42(3):416-419]	PubMed: None
Modulating Androgen Receptor-Driven Transcription in Prostate Cancer with Selective CDK9 Inhibitors [ Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30380-9]	PubMed: 33086052
Cyclin-Dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor Atuveciclib Suppresses Intervertebral Disk Degeneration via the Inhibition of the NF-κB Signaling Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:579658]	PubMed: 33015073
Rational combination therapy for melanoma with dinaciclib by targeting BAK-dependent cell death. [ Mol Cancer Ther, 2019, 10.1158/1535-7163.MCT-19-0451]	PubMed: 31744894

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