Atractylenolide I

N. catalogoS8291 Lotto:S829102

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Dati tecnici

Formula

C₁₅H₁₈O₂

Peso molecolare

230.30

Numero CAS

73069-13-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Clear solution

6%DMSO 1 40%PEG300 2 6%Tween80 3 48%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

6.000mg/ml (26.05mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 60 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 480 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Attività biologica

Descrizione	Atractylenolide I è il principale sesquiterpenoide del rizoma di A. macrocephala e mostra un ampio spettro di attività farmacologiche come effetti antinfiammatori, promotori della digestione e antiossidanti.
In vitro	Atractylenolide I diminuisce il livello di TNF-α nei macrofagi peritoneali stimolati da LPS in modo dose-dipendente, IC50=23,1 μM. Inoltre, inibisce la produzione di NO nei macrofagi peritoneali attivati da LPS, IC50=41 μM. L'IC50 di questo composto per l'inibizione dell'attività di iNOS è 67,3 μM. Non mostra effetti marcati contro la 5-lipossigenasi (5-LOX) e la cicloossigenasi (COX). È stato anche riportato in precedenza che questa sostanza chimica agisce sulle membrane dei globuli bianchi e sul TLR4 e la sua attività antinfiammatoria è correlata all'antagonismo del TLR4 .
In vivo	Atractylenolide I ha effetti antinfiammatori. Il trattamento con questo composto attenua significativamente il rapporto peso umido-secco polmonare indotto da LPS e l'attività MPO nell'lesione polmonare acuta indotta da LPS nel topo. Inoltre, inibisce significativamente la produzione di TNF-α, IL-6, IL-1β, IL-13 e MIF nel liquido di lavaggio broncoalveolare (BALF), così come neutrofili e macrofagi nel BALF, e aumenta la produzione di IL-10 nel BALF. Questa sostanza chimica protegge i topi dall'lesione polmonare acuta indotta da LPS attraverso l'inibizione dell'espressione di TLR4 e l'attivazione di NF-κB.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari peritoneal macrophages Concentrazioni 1-1000 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo 2 × 10⁴ cells per well are plated into 96-well plates, cells/well to a final volume of 200 μL, incubated at 37 °C for 24 h, and given a fresh change of medium. The cells are treated with atractylenolide I (1-1000 μM) dissolved in DMSO, and with LPS (final concentration 10 μg/mL) alone or in combination with this compound (1–100 μM) dissolved in DMSO. This DMSO percentage allows the optimal solubilization of this chemical in aqueous solution. The control and LPS wells receive the same amount of DMSO. After 24 h of incubation at 37 °C, 20 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well and 4 h later the cells are lysed with 150 μL DMSO. The plate is shaken for 10 min and 30 min later the optical densities (OD570) for this compound are compared with the OD of the control or LPS stimulated wells to assess the cytotoxicity.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali LPS-induced acute lung injury mouse Dosaggi 5, 10 and 20 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
peritoneal macrophages
Concentrazioni
1-1000 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
2 × 10⁴ cells per well are plated into 96-well plates, cells/well to a final volume of 200 μL, incubated at 37 °C for 24 h, and given a fresh change of medium. The cells are treated with atractylenolide I (1-1000 μM) dissolved in DMSO, and with LPS (final concentration 10 μg/mL) alone or in combination with this compound (1–100 μM) dissolved in DMSO. This DMSO percentage allows the optimal solubilization of this chemical in aqueous solution. The control and LPS wells receive the same amount of DMSO. After 24 h of incubation at 37 °C, 20 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well and 4 h later the cells are lysed with 150 μL DMSO. The plate is shaken for 10 min and 30 min later the optical densities (OD570) for this compound are compared with the OD of the control or LPS stimulated wells to assess the cytotoxicity.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
LPS-induced acute lung injury mouse
Dosaggi
5, 10 and 20 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17221938/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26297303/

Sellecks Atractylenolide I È stato citato da 4 Pubblicazioni

Atractylenolide-I Sensitizes Triple-Negative Breast Cancer Cells to Paclitaxel by Blocking CTGF Expression and Fibroblast Activation [ Front Oncol, 2021, 11:738534]	PubMed: 34692516
Atractylenolide‑1 alleviates gastroparesis in diabetic rats by activating the stem cell factor/c‑kit signaling pathway [ Mol Med Rep, 2021, 24(4)691]	PubMed: 34368880
Atractylenolide I Induces Apoptosis and Suppresses Glycolysis by Blocking the JAK2/STAT3 Signaling Pathway in Colorectal Cancer Cells. [ Front Pharmacol, 2020, 26;11:273]	PubMed: 32273843
Lactobacillus Protects Against S. Typhimurium-Induced Intestinal Inflammation by Determining the Fate of Epithelial Proliferation and Differentiation. [ Mol Nutr Food Res, 2020, 64(5):e1900655]	PubMed: 31953989

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