In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Asunaprevir è un inibitore biodisponibile per via orale della serina proteasi NS3, enzima del virus dell'epatite C, necessario per l'elaborazione delle proteine richiesta per la replicazione virale.
Asunaprevir (ASV) si lega competitivamente al complesso della proteasi NS3/4A, con valori di Ki di 0,4 e 0,24 nM contro enzimi ricombinanti che rappresentano rispettivamente i genotipi 1a (H77) e 1b (J4L6S). Questo composto è altamente selettivo senza alcuna attività significativa contro la proteasi NS3 del virus GB-B strettamente correlata e un pannello di serina o cisteina proteasi umane. In coltura cellulare, inibisce la replicazione dei repliconi dell'HCV che rappresentano i genotipi 1 e 4, con concentrazioni efficaci al 50% (EC50) che vanno da 1 a 4 nM, e ha un'attività più debole contro i genotipi 2 e 3 (EC50, 67-1162 nM). La selettività è nuovamente dimostrata dall'assenza di attività (EC50, >12 μM) contro un pannello di altri virus a RNA.
In vivo
Le esposizioni plasmatiche e tissutali in vivo in diverse specie animali indicano che questo composto mostra una disposizione epatotropica (rapporti fegato-plasma che vanno da 40 a 359 volte tra le specie). Ventiquattro ore dopo la dose, le esposizioni epatiche in tutte le specie testate sono ≥110 volte superiori alle EC50 dell'inibitore osservate con i repliconi dell'HCV di genotipo 1.
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture
[ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication
[ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]
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