Astemizole

N. catalogoS0398 Lotto:S039801

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₃₁FN₄O

Peso molecolare

458.57

Numero CAS

68844-77-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

92 mg/mL (200.62 mM)

Ethanol

9 mg/mL (19.62 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.6mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.65mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Astemizole (R 43512) è un antagonista del Histamine H1-receptor con IC50 di 4,7 nM. Questo composto è anche un potente inibitore dei ether à-go-go 1 (Eag1) e Eag-related gene (Erg) potassium channels. Ha effetti antineoplastici e antipruriginosi.

Target

Eag1	Erg potassium channel	H1 receptor (Cell-free assay)
		4.7 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6204835/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443504/

Sellecks Astemizole È stato citato da 2 Pubblicazioni

Impeding the combination of astrocytic ASCT2 and NLRP3 by talniflumate alleviates neuroinflammation in experimental models of Parkinson's disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677]	PubMed: 36873178
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica [ University of Valencia, 2023, ]	PubMed: None

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