AST-487 (NVP-AST487)

N. catalogoS6662 Lotto:S666201

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₃₀F₃N₇O₂

Peso molecolare

529.56

Numero CAS

630124-46-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (188.83 mM)

Ethanol

33 mg/mL (62.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (9.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (1.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, è un inibitore competitivo dell'ATP di Flt3 con un Ki di 0,12 μM. Oltre a FLT3, AST487 inibisce anche RET,KDR,c-KIT e c-ABL kinase con valori di IC50 inferiori a 1 μM.

Target

RET	KDR	c-Kit	c-Abl	FLT3 (Cell-free assay)
				0.12 μM(Ki)

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18820131/

Sellecks AST-487 (NVP-AST487) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306
AST-487 Inhibits RET Kinase Driven TERT Expression in Bladder Cancer [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819]	PubMed: 36142729
A kinome-wide screen identifies a CDKL5-SOX9 regulatory axis in epithelial cell death and kidney injury. [ Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924]	PubMed: 32317630

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