ASP5878

N. catalogoS6539 Lotto:S653902

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Dati tecnici

Formula

C18H19F2N5O4
Peso molecolare 407.37 Numero CAS 1453208-66-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ASP5878 è un nuovo inibitore selettivo di FGFR con valori di IC50 di 0,47, 0,60, 0,74 e 3,5 nmol/L per FGFR1, 2, 3 e 4 ricombinanti, rispettivamente.
Target
FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
0.47 nM 0.6 nM 0.74 nM 3.5 nM
In vitro

ASP5878 inibisce la proliferazione cellulare delle linee cellulari di HCC che esprimono FGF19. Questo composto inibisce la fosforilazione di FGFR4 e il suo trattamento porta alla soppressione della fosforilazione, allo spostamento di mobilità di FRS2 e alla soppressione della fosforilazione di ERK nelle cellule Hep3B2.1-7.
In vivo

La somministrazione orale di ASP5878 a 3 mg/kg induce una regressione tumorale sostenuta in un modello murino di xenotrapianto sottocutaneo utilizzando Hep3B2.1-7. In HuH-7, un modello murino di xenotrapianto ortotopico, questo composto induce una regressione tumorale completa e ha prolungato drasticamente la sopravvivenza dei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Hep3B2.1-7 cells

  • Concentrazioni

    0-1000 nM

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    HCC orthotopic xenograft model

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27837028/

Sellecks ASP5878 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Metabolic flexibility maintains proliferation and migration of FGFR signaling-deficient lymphatic endothelial cells [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9] PubMed: 34473994
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326] PubMed: None
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326] PubMed: N/A

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