ASP4132

N. catalogoS8953 Lotto:S895301

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Dati tecnici

Formula

C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂

Peso molecolare

937.06

Numero CAS

1640294-30-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (106.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.4mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ASP4132 è un potente e oralmente attivo attivatore della proteina chinasi attivata da adenosina monofosfato (AMPK) con un EC50 di 0,018 μM. Questo composto è usato come candidato clinico per il trattamento del cancro umano.

Target

AMPK
(Cell-free assay)

0.018 μM(EC50)

In vitro

ASP4132 è un nuovo tipo di attivatore di AMPK con una potente attività di attivazione di AMPK e un'attraente inibizione selettiva della crescita contro le cellule tumorali umane, migliora la solubilità acquosa, la stabilità metabolica e la farmacocinetica (PK) negli animali. Gli studi su questo composto sono progrediti fino agli studi clinici per il trattamento del cancro.

In vivo

L'efficacia in vivo di ASP4132 è valutata tramite xenotrapianti MDA-MB-453 in topi nudi. Il tasso di inibizione della crescita tumorale (TGI) è del 29% a 1 mg/kg (p.o.) e il tasso di regressione tumorale è del 26%, 87% e 96% a 2, 4 e 8 mg/kg, rispettivamente. Tutte le dosi di questo composto sono ben tollerate durante la finestra di dosaggio di 21 giorni e non si osserva perdita di peso corporeo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M, Concentrazioni 0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm Tempo di incubazione 2 h, 4 days Metodo Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts Dosaggi 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M,
Concentrazioni
0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm
Tempo di incubazione
2 h, 4 days
Metodo
Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts
Dosaggi
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32007387/

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