ASP3026

N. catalogoS8054 Lotto:S805402

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Dati tecnici

Formula

C₂₉H₄₀N₈O₃S

Peso molecolare

580.74

Numero CAS

1097917-15-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (86.09 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ASP3026 è un inibitore nuovo e selettivo per ALK con IC50 di 3,5 nM. Fase 1.

Target

ALK

3.5 nM

In vitro

ASP3026 mostra un'inibizione di ALK più selettiva in un pannello di Tyr-chinasi rispetto a PF02341066. Questo composto inibisce la crescita di NCI-H2228, una linea cellulare tumorale umana NSCLC che esprime endogenamente la variante 3 di EML4-ALK, con un valore di IC50 di 64,8 nM.

In vivo

L'ASP3026, somministrato a topi portatori di xenotrapianti tumorali sottocutanei NCI-H2228 con dosaggio orale due volte al giorno per 14 giorni, induce effetti antitumorali dose-dipendenti a partire da 1 mg/kg con una forte regressione a 10, 30 e 100 mg/kg.

Caratteristiche

Inibitore selettivo di ALK che è stato testato in studi clinici di Fase I per il trattamento di tumori solidi e linfoma a cellule B.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2821

Sellecks ASP3026 È stato citato da 4 Pubblicazioni

AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846]	PubMed: 39310759
NGPF2 triggers synaptic scaling up through ALK-LIMK-cofilin-mediated mechanisms [ Cell Rep, 2021, 36(7):109515]	PubMed: 34407403
Activation of IGF-1R pathway and NPM-ALK G1269A mutation confer resistance to crizotinib treatment in NPM-ALK positive lymphoma. [ Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7]	PubMed: 31177400
ALK Inhibitor Response in Melanomas Expressing EML4-ALK Fusions and Alternate ALK Isoforms. [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231]	PubMed: 29054983

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