In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
L'ascomicina (FK520, FR 900520, Immunomicina), un analogo di FK-506, è un immunosoppressore macrolide neutro che previene il rigetto dopo un trapianto d'organo. Fase 3.
Target
calcineurin phosphatase
49 nM
In vitro
L'ascomicina (FK520), isolata da Streptomyces, sopprime la risposta immunitaria in vitro con un IC50 di 0.55 nM per i linfociti misti di topo. Inibisce la calcineurina fosfatasi con un IC50 di 49 nM attraverso la formazione di un complesso ternario FKBP12-FK520-calcineurina. Questo composto accelera anche la velocità di rigenerazione nervosa e promuove la crescita dei neuriti. Mostra effetti antimalarici tramite l'inibizione dell'attività chaperonica di questa proteina bifunzionale.
In vivo
L'ascomicina (FK520) (3,2 mg/kg, i.m.) prolunga chiaramente la sopravvivenza dell'alloinnesto cutaneo nei ratti. Quando infusa nell'ippocampo del ratto a 50 o 100 μM, questo composto produce un effetto anticonvulsivante contro le convulsioni indotte dalla picrotossina.
The Establishment and Validation of the Human U937 Cell Line as a Cellular Model to Screen Immunomodulatory Agents Regulating Cytokine Release Induced by Influenza Virus Infection
[ Virol Sin, 2019, 34(6):648-661]
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