AS1949490

N. catalogoE0400 Lotto:E040001

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₁₈ClNO₂S

Peso molecolare

371.88

Numero CAS

1203680-76-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

74 mg/mL (198.98 mM)

Ethanol

37 mg/mL (99.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.7mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.53mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AS1949490, un inibitore competitivo della 5'-lipidofosfatasi SHIP2 con valori di IC50 di 0,62 µM e 0,34 µM per l'uomo (il valore di Ki è 0,44 µM) e il topo rispettivamente, promuove la stabilizzazione dipendente dalla protein chinasi C dell'mRNA del fattore neurotrofico derivato dal cervello nei neuroni corticali coltivati.

Target

Human SHIP2	Human SHIP2	Mouse SHIP2
0.44 μM(Ki)	0.62 μM	0.62 μM

In vitro

AS1949490 aumenta la fosforilazione di Akt, il consumo di glucosio e l'assorbimento di glucosio nei miotubi L6. Negli epatociti FAO, questo composto sopprime la gluconeogenesi.

In vivo

La somministrazione acuta di AS1949490 inibisce l'espressione dei geni gluconeogenici nel fegato di topi normali. Il trattamento cronico di topi diabetici db/db con questo composto ha abbassato significativamente il livello di glucosio plasmatico e migliorato l'intolleranza al glucosio.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari L6 myotubes, FAO hepatocytes Concentrazioni 1-16 µM Tempo di incubazione 15 min, 24 h, 48 h Metodo L6 myotubes are incubated for 15 min both with and without AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration and 1 nM or fetal bovine serum at indicated concentrations for 10 min. Protein lysates from L6 myotubes are immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. FAO cells are treated with this compound and insulin for 24 h. The glucose concentration in the medium is measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
L6 myotubes, FAO hepatocytes
Concentrazioni
1-16 µM
Tempo di incubazione
15 min, 24 h, 48 h
Metodo
L6 myotubes are incubated for 15 min both with and without AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration and 1 nM or fetal bovine serum at indicated concentrations for 10 min. Protein lysates from L6 myotubes are immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. FAO cells are treated with this compound and insulin for 24 h. The glucose concentration in the medium is measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19694723/

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