In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
AS1517499 è un nuovo e potente inibitore di STAT6 con un valore IC50 di 21 nM.
Target
STAT6 (Cell-free assay)
21 nM
In vitro
AS1517499 inibisce la differenziazione Th2 indotta da IL-4 delle cellule T della milza di topo, ma non ha alcuna influenza sulla differenziazione Th1 indotta da IL-12. Questo composto è in grado di prevenire l'aumento del potenziale clonogenico delle cellule PCa primarie mediato da STAT6 attivato da IL-4. A una dose di 300 nM, questa sostanza chimica diminuisce il potenziale clonogenico delle cellule PCa basali primarie.
In vivo
Il trattamento in vivo con AS1517499 migliora l'iperreattività della muscolatura liscia bronchiale (BSM) indotta da antigeni inibendo la sovraregolazione di RhoA nei BSM e, almeno in parte, riducendo la produzione di IL-13 nelle vie aeree nei topi. Questo composto riduce gli effetti preventivi dell'instillazione di cellule apoptotiche sulla fibrosi polmonare indotta da bleomicina sopprimendo il PPARγ.
Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, this compound is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses.
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway
[ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12]
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