AS1517499

N. catalogoS8685 Lotto:S868502

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Dati tecnici

Formula

C20H20ClN5O2

Peso molecolare 397.86 Numero CAS 919486-40-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (201.07 mM)
Ethanol 20 mg/mL (50.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AS1517499 è un nuovo e potente inibitore di STAT6 con un valore IC50 di 21 nM.
Target
STAT6
(Cell-free assay)
21 nM
In vitro AS1517499 inibisce la differenziazione Th2 indotta da IL-4 delle cellule T della milza di topo, ma non ha alcuna influenza sulla differenziazione Th1 indotta da IL-12. Questo composto è in grado di prevenire l'aumento del potenziale clonogenico delle cellule PCa primarie mediato da STAT6 attivato da IL-4. A una dose di 300 nM, questa sostanza chimica diminuisce il potenziale clonogenico delle cellule PCa basali primarie.
In vivo Il trattamento in vivo con AS1517499 migliora l'iperreattività della muscolatura liscia bronchiale (BSM) indotta da antigeni inibendo la sovraregolazione di RhoA nei BSM e, almeno in parte, riducendo la produzione di IL-13 nelle vie aeree nei topi. Questo composto riduce gli effetti preventivi dell'instillazione di cellule apoptotiche sulla fibrosi polmonare indotta da bleomicina sopprimendo il PPARγ.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]

  • Linee cellulari

    Normal human BSM cells

  • Concentrazioni

    100 nM

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, this compound is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses.

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    A murine model of allergic bronchial asthma (Male BALB/c mice)

  • Dosaggi

    1 or 10 mg/kg/d

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17071093/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19202006/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29510393/

Sellecks AS1517499 È stato citato da 31 Pubblicazioni

Preadipocyte IL-13/IL-13Rα1 signaling regulates beige adipogenesis through modulation of PPARγ activity [ J Clin Invest, 2025, e169152] PubMed: 40198135
Heme oxygenase 1 confers gilteritinib resistance in FLT3-ITD acute myeloid leukemia in a STAT6-dependent manner [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):129] PubMed: 40186248
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12] PubMed: 39838477
Distinct Hodgkin lymphoma subtypes defined by noninvasive genomic profiling [ Nature, 2024, 625(7996):778-787] PubMed: 38081297
Targeted knockdown of PGAM5 in synovial macrophages efficiently alleviates osteoarthritis [ Bone Res, 2024, 12(1):15] PubMed: 38433252
Nicotinamide phosphoribosyltransferase prompts bleomycin-induced pulmonary fibrosis by driving macrophage M2 polarization in mice [ Theranostics, 2024, 14(7):2794-2815] PubMed: 38773984
Tonic type 2 immunity is a critical tissue checkpoint controlling autoimmunity in the skin [ Cell Rep, 2024, 43(7):114364] PubMed: 38900635
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] PubMed: 39720957
Blocking M2-Like Macrophage Polarization Using Decoy Oligodeoxynucleotide-Based Gene Therapy Prevents Immune Evasion for Pancreatic Cancer Treatment [ Mol Cancer Ther, 2024, 23(10):1431-1445] PubMed: 38907533

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