ARV-825

N. catalogoS8297 Lotto:S829702

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Dati tecnici

Formula

C46H47ClN8O9S
Peso molecolare 923.43 Numero CAS 1818885-28-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (108.29 mM)
Ethanol 6 mg/mL (6.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 7.500mg/ml (8.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ARV-825 è un inibitore di BRD4 che recluta BRD4 alla ligasi ubiquitina E3 cereblon, portando a una degradazione rapida, efficiente e prolungata di BRD4 e a una down-regolazione sostenuta di MYC.
Target
BRD4 BD2
(Cell-free assay)		 BRD4 BD1
(Cell-free assay)
28 nM(Kd) 90 nM(Kd)
In vitro

Rispetto agli inibitori di BRD4, il trattamento con ARV-825 produce un effetto sorprendentemente più pronunciato sui livelli di c-MYC e sulla proliferazione cellulare a valle e l'induzione dell'apoptosi nelle linee cellulari di BL (linfoma di Burkitt).

Le IC50 di questo composto per tutte le linee cellulari testate e le cellule AML primarie a 72 ore sono nell'intervallo nanomolare basso (2-50 nM). Questo trattamento riduce i livelli di PIM1 e la fosforilazione di CXCR4 nelle cellule AML, mentre la sovraespressione di PIM1 o Myc inverte i fenomeni.
In vivo

In un modello murino di leucemia umana, il carico leucemico è significativamente inferiore nei topi trattati con ARV-825, come confermato dall'imaging della luciferasi, dalla citometria a flusso, dalle dimensioni della milza e sono sopravvissuti più a lungo rispetto ai topi di controllo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    RS4;11 cells

  • Concentrazioni

    3, 10, 30 nM

  • Tempo di incubazione

    3 h

  • Metodo

    RS4;11 cells are treated for 3 h with this compound at indicated concentrations, and proteins are probed by specific antibodies.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    NOD/SCID gamma mice

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28339196/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/748?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30903020/

Sellecks ARV-825 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Single-cell analysis of neoplastic plasma cells identifies myeloma pathobiology mediators and potential targets [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00696-7] PubMed: 39855192
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875] PubMed: 40279419
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637] PubMed: 38798365
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
FET fusion oncoproteins interact with BRD4 and SWI/SNF chromatin remodelling complex subtypes in sarcoma [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13195] PubMed: 35182012
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Protein Ligand Interactions Using Surface Plasmon Resonance [ Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20] PubMed: 34432236
Activity of BET-proteolysis targeting chimeric (PROTAC) compounds in triple negative breast cancer. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):383] PubMed: 31470872

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