ARQ 621

N. catalogoS7355 Lotto:S735501

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₂₄Cl₂FN₅O₂

Peso molecolare

552.43

Numero CAS

1095253-39-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (181.01 mM)

Ethanol

100 mg/mL (181.01 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (9.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.3mg/ml (0.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ARQ 621 è un inibitore allosterico e selettivo della proteina motrice mitotica Eg5. Fase 1.

Target

Eg5 mitotic motor protein

In vitro

ARQ 621 dimostra attività antitumorale contro una vasta gamma di linee cellulari di cancro umano in vitro, incluse linee cellulari di cancro al colon, polmone, endometrio, vescica e ematologiche, con una citotossicità significativamente inferiore contro le cellule ematopoietiche.

In vivo

ARQ 621, come nuovo candidato farmaco in fase clinica, inibisce una serie di xenotrapianti cresciuti in topi atimici, come carcinomi pancreatici, mammari, prostatici e ovarici, senza alterazioni ematologiche. Inoltre, per questo composto, non ci sono prove di tossicità del midollo osseo in modelli di efficacia preclinici su topi o studi di sicurezza su ratti e cani.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://meetinglibrary.asco.org/content/83067-102

Sellecks ARQ 621 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041]	PubMed: 38310113
Novel allosteric pathway of Eg5 regulation identified through multivariate statistical analysis of hydrogen-exchange mass spectrometry (HX-MS) ligand screening data [Sheff JG Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437]	PubMed: 28062800
Development of the Theta Comparative Cell Scoring Method to Quantify Diverse Phenotypic Responses Between Distinct Cell Types. [ Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406]	PubMed: 27552144
MET and PI3K/mTOR as a potential combinatorial therapeutic target in malignant pleural mesothelioma [Kanteti R PLoS One, 2014, 9(9):e105919]	PubMed: 25221930

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