Argatroban (MCI-9038)

N. catalogoS2069 Lotto:S206901

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Dati tecnici

Formula

C23H36N6O5S
Peso molecolare 508.63 Numero CAS 74863-84-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (17.69 mM)
Ethanol 9 mg/mL (17.69 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Argatroban (MCI-9038) è un inibitore sintetico della trombina potente e selettivo, con Ki che va da 5 nM a 39 nM, ed è usato come anticoagulante.
Target
Thrombin
5-39 nM(Ki)
In vitro Argatroban (MCI-9038) è un potente e selettivo inibitore sintetico della trombina con valori di Ki contro la trombina che vanno da 5 nM a 39 nM. Possiede proprietà antitrombotiche in un'ampia varietà di modelli animali di trombosi sia ricca di piastrine che ricca di eritrociti. Questo composto previene la formazione di trombi in modo dose-dipendente con una ED50 stimata di 125 μg/kg in questo test. Produce aumenti dose-dipendenti nel tempo di trombina con un aumento del 511% alla dose più alta utilizzata con solo un aumento del 73% nell'APTT a questa dose. L'Argatroban può indurre direttamente la conversione fenotipica delle cellule muscolari lisce vascolari con la conseguente up-regulation degli mRNA di SMemb, PAI-1 e beta-actina.
In vivo Argatroban (MCI-9038) inibisce la formazione di microtrombi fino a 3 ore dopo l'occlusione dell'arteria cerebrale media (ACM); oltre 3 ore, è inefficace. Questo composto riduce anche significativamente la dimensione delle lesioni cerebrali ischemiche 6 ore dopo l'occlusione dell'ACM. A un dosaggio di 0,3 mg/h/ratto, diminuisce significativamente il numero di microtrombi 1 giorno dopo l'occlusione dell'arteria cerebrale media distale (dACM) nel modello di occlusione dell'arteria cerebrale media distale nel ratto. L'Argatroban (0,1 e 0,3 mg/h/ratto) inverte significativamente una diminuzione del flusso sanguigno cerebrale regionale (rCBF) 1 giorno dopo l'occlusione dell'arteria cerebrale media distale (dACM). Esso (0,3 mg/h/ratto) riduce anche significativamente la dimensione dell'infarto cerebrale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

Sellecks Argatroban (MCI-9038) È stato citato da 7 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Argatroban promotes recovery of spinal cord injury by inhibiting the PAR1/JAK2/STAT3 signaling pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(2):434-439] PubMed: 37488908
Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983] PubMed: 36404569
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Thrombin inhibitor argatroban modulates bone marrow stromal cells behaviors and promotes osteogenesis through canonical Wnt signaling [ Life Sci, 2021, 269:119073] PubMed: 33460666
MRG15 orchestrates rhythmic epigenomic remodelling and controls hepatic lipid metabolism [ Nat Metab, 2020, 2(5):447-460] PubMed: 32694659
Detection of subclinical arthritis in mice by a thrombin receptor–derived imaging agent [Friedman B Arthritis Rheumatol, 2018, 70(1):69-79] PubMed: 29164814

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