AR7

N. catalogoS6605 Lotto:S660501

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Dati tecnici

Formula

C15H12ClNO

Peso molecolare 257.71 Numero CAS 80306-38-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (15.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AR7 è un antagonista del recettore dell'acido retinoico α (RARα). Questo composto è un potente e selettivo inibitore di RARα, che dimostra alta affinità e specificità per questo sottotipo di recettore. Blocca efficacemente il legame dell'acido retinoico a RARα, inibendo così le vie di segnalazione a valle. Nei saggi cellulari, questo composto chimico ha dimostrato di sopprimere la proliferazione di varie linee cellulari tumorali che dipendono dalla segnalazione di RARα. Inoltre, induce l'apoptosi in queste cellule, evidenziando il suo potenziale come agente terapeutico. Il profilo farmacologico di questo antagonista supporta il suo utilizzo nello studio dei processi mediati da RARα e nello sviluppo di trattamenti per malattie correlate.
In vitro

AR7 attiva significativamente l'attività CMA nei fibroblasti di topo. Si riscontra un marcato aumento della potenza di attivazione della CMA quando questo composto e GR1 vengono combinati, a supporto del loro effetto cooperativo. Il trattamento con il repressore trascrizionale Actinomicina D riduce parzialmente l'effetto stimolatorio di questo composto chimico sulla CMA, in linea con i cambiamenti trascrizionali che contribuiscono all'up-regolazione della CMA.

In vivo

La riattivazione della CMA mediante trattamento con AR7 inibisce l'accumulo lipidico e l'epatotossicità indotti dal diclofenac.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    Mouse fibroblasts

  • Concentrazioni

    0-10 μM, 20μM

  • Tempo di incubazione

    16 h

  • Metodo

    Mouse fibroblasts expressing the KFERQ-mcherry1 photoactivable reporter with or without AR7 (20μM) imaged 16 h after photoactivation.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23584676/

Sellecks AR7 È stato citato da 1 Pubblicazione

Quercetin inhibits hydrogen peroxide-induced cleavage of heat shock protein 90 to prevent glutathione peroxidase 4 degradation via chaperone-mediated autophagy [ Phytomedicine, 2024, 136:156286] PubMed: 39647465

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