APTSTAT3-9R

N. catalogoS8197 Lotto:S819703

Dati tecnici

Formula	C₂₂₃H₃₃₀N₈₀O₅₁
Peso molecolare	4947.51	Numero CAS	no CAS
Solubilità (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (20.21 mM)


* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

APTSTAT3-9R è un peptide specifico che lega STAT3 con l'aggiunta di un motivo di penetrazione cellulare. Il trattamento di questo composto in vari tipi di cellule tumorali blocca la fosforilazione di STAT3 e riduce l'espressione dei target di STAT.

Target

STAT3
(In A549 cells)

In vitro

APTSTAT3-9R ha inibito efficacemente la fosforilazione di STAT3 ma non ha influenzato il livello di fosforilazione di AKT e sopprime la vitalità cellulare e la proliferazione delle cellule tumorali.

In vivo

APTSTAT3-9R potrebbe sopprimere efficacemente la crescita tumorale nei modelli tumorali di alloinnesto e xenoinnesto in vivo inibendo la fosforilazione di STAT3.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari A549 cells Concentrazioni 0-100 μmol/L Tempo di incubazione 12 h Metodo Cells are plated in a 96-well plate (5,000 cells/well) and incubated for 12 hours. After incubation the cells are treated with nine-arginine (9R), APTSTAT3-9R, and this compound for 12 hours. After 12 hours incubation, 20 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. After 4 hours, 100 μL dimethyl sulfoxide is added to each well, and absorbance is measured at 570 nm using a Spectra Macplus microplate reader
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Human lung carcinoma xenograft model(by subcutaneous implantation of A549 cancer cells into female BALB/c nude mice) Dosaggi 8 mg/kg Somministrazione intratumoral injection

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
A549 cells
Concentrazioni
0-100 μmol/L
Tempo di incubazione
12 h
Metodo
Cells are plated in a 96-well plate (5,000 cells/well) and incubated for 12 hours. After incubation the cells are treated with nine-arginine (9R), APTSTAT3-9R, and this compound for 12 hours. After 12 hours incubation, 20 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. After 4 hours, 100 μL dimethyl sulfoxide is added to each well, and absorbance is measured at 570 nm using a Spectra Macplus microplate reader

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Human lung carcinoma xenograft model(by subcutaneous implantation of A549 cancer cells into female BALB/c nude mice)
Dosaggi
8 mg/kg
Somministrazione
intratumoral injection

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24576829/

Sellecks APTSTAT3-9R È stato citato da 6 Pubblicazioni

Hepatic GDP-fucose transporter SLC35C1 attenuates cholestatic liver injury and inflammation by inducing CEACAM1 N153 fucosylation [ Hepatology, 2024, 10.1097/HEP.0000000000001003]	PubMed: 38985995
A transistor model for the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator [ Biophys Rep (N Y), 2023, 3(2):100108]	PubMed: 37351179
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
Milk fat globule EGF factor 8 restores mitochondrial function via integrin-medicated activation of the FAK-STAT3 signaling pathway in acute pancreatitis [ Clin Transl Med, 2021, 11(2):e295]	PubMed: 33634976
Curcumin reverses hepatic epithelial mesenchymal transition induced by trichloroethylene by inhibiting IL-6R/STAT3 [ Toxicol Mech Methods, 2021, 1-11]	PubMed: 34233590
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922

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