Apoptozole

N. catalogoS8365 Lotto:S836501

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Dati tecnici

Formula

C33H25F6N3O3
Peso molecolare 625.56 Numero CAS 1054543-47-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.85 mM)
Ethanol 25 mg/mL (39.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (4.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.000mg/ml (1.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Apoptozole (Apoptosis Activator VII) è un inibitore della heat shock protein 70(HSP70) e Hsc70 con costanti di dissociazione Kd di 0,14 μM e 0,21 μM, rispettivamente. Induce apoptosi caspasi-dipendente.
Target
HSP70
(Cell-free assay)		 HSC70
(Cell-free assay)
0.14 μM(Kd) 0.21 μM(Kd)
In vitro Apoptozole induce apoptosi caspasi-dipendente bloccando l'interazione di HSP70 con APAF-1, senza influenzare le interazioni di HSP70 con ASK1, JNK, BAX e AIF. Tuttavia, l'apoptozole può formare aggregati in condizioni acquose che potrebbero interagire con le proteine HSP70 in modo non specifico, portando potenzialmente a falsi positivi e dati incoerenti.
In vivo Apoptozole ritarda notevolmente la crescita tumorale nei topi xenotrapiantati con cellule tumorali senza influenzare la vitalità del topo. Il tempo di emivita di eliminazione (T1/2) di Az nel sangue è significativamente più lungo di quello di Dox (8,04 contro 1,60 ore) e il tempo necessario per raggiungere una concentrazione massima (Tmax) di Az è più breve di quello di Dox (1,00 contro 4,00 ore).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells

  • Concentrazioni

    0-15 μM

  • Tempo di incubazione

    18 h

  • Metodo

    Several cancer cell lines (A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells) are treated with various concentrations (0-15 μM) of Az or compound 7 as a negative control for 18 hr. Cell viabilities are then determined using an MTT assay.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male nude mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25772468/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26458144/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Representative images of platelets preincubated with FITC-conjugated CD41 before treated with negative control, pitstop 2, dynasore, A23, or apoptozole spreading on immobilized Fg for 10, 30, and 60 minutes, respectively. Images were taken under oil immersion with magnification × 100. Scale bar, 5 μm.

Dati da [ , , Platelets, 2017, 29:1-12 ]

Sellecks Apoptozole È stato citato da 7 Pubblicazioni

Avenanthramide Improves Colonic Damage Induced by Food Allergies in Mice through Altering Gut Microbiota and Regulating Hsp70-NF-κB Signaling [ Nutrients, 2023, 15(4)992] PubMed: 36839351
The TGEV Membrane Protein Interacts with HSC70 To Direct Virus Internalization through Clathrin-Mediated Endocytosis [ J Virol, 2023, 97(4):e0012823] PubMed: 36975782
Effects of Avenanthramide on the Small Intestinal Damage through Hsp70-NF-κB Signaling in an Ovalbumin-Induced Food Allergy Model [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15229] PubMed: 36499554
Heat Shock Proteins 70 Regulate Cell Motility and Invadopodia-Associated Proteins Expression in Oral Squamous Cell Carcinoma [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:890218] PubMed: 35957827
A STUB1 ubiquitin ligase/CHIC2 protein complex negatively regulates the IL-3, IL-5, and GM-CSF cytokine receptor common β chain (CSF2RB) protein stability [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102484] PubMed: 36108743
Proteostasis by STUB1/HSP70 complex controls sensitivity to androgen receptor targeted therapy in advanced prostate cancer. [ Nat Commun, 2018, 9(1):4700] PubMed: 30446660
Clathrin-mediated integrin αIIbβ3 trafficking controls platelet spreading [Gao W Platelets, 2018, 29(6):610-621] PubMed: 28961039

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