Apilimod mesylate

N. catalogoS0785 Lotto:S078501

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Dati tecnici

Formula

C25H34N6O8S2
Peso molecolare 610.7 Numero CAS 870087-36-8
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (163.74 mM)
DMSO 60 mg/mL (98.24 mM)
Ethanol 2.5 mg/mL (4.09 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Apilimod mesylate è un potente inibitore disponibile per via orale delle citochine interleukin-12 (IL-12) e interleukin-23 (IL-23) con il potenziale per trattare alcune malattie autoimmuni e infiammatorie. Questo composto inibisce l'IL-12 con IC50 di 1 nM, 1 nM e 2 nM, rispettivamente in PBMCs umane stimolate con IFN-γ/SAC, monociti umani e PBMCs di topo. È anche una piccola molecola permeabile alle cellule che inibisce specificamente PIKfyve con IC50 di 14 nM.
Target
IL-12
(in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)		 IL-12
(in human monocytes)		 IL-12
(in mouse PBMCs)		 PIKfyve
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 2 nM 14 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/

Sellecks Apilimod mesylate È stato citato da 3 Pubblicazioni

PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543] PubMed: 38464258
Selective elimination of pluripotent stem cells by PIKfyve specific inhibitors [ Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412] PubMed: 35063131
Mitochondria-lysosome membrane contacts are defective in GDAP1-related Charcot-Marie-Tooth disease [ Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605] PubMed: 33372681

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