Apilimod (STA-5326)

N. catalogoS6414 Lotto:S641405

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Dati tecnici

Formula

C23H26N6O2
Peso molecolare 418.49 Numero CAS 541550-19-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 21 mg/mL (50.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.200mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Apilimod è un potente inibitore, disponibile per via orale, delle citochine interleuchina-12 (IL-12) e interleuchina-23 (IL-23) con il potenziale per trattare alcune malattie autoimmuni e infiammatorie. Apilimod (STA-5326) inibisce l'IL-12 con un IC50 di 1 nM, 1 nM e 2 nM, rispettivamente in PBMC umani stimolati da IFN-γ/SAC, monociti umani e PBMC di topo. Apilimod (STA-5326) è anche una piccola molecola permeabile alle cellule che inibisce specificamente PIKfyve con un IC50 di 14 nM.
Target
IL-12
( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)		 IL-12
(in human monocytes)		 IL-12
(in mouse PBMCs)		 PIKfyve
1 nM 1 nM 2 nM 14 nM
In vitro

Apilimod inibisce selettivamente l'espressione delle citochine indotta da TLR. Inibisce selettivamente la produzione di IL12p40, mentre ha scarso effetto sulla produzione di IL8 nelle cellule THP-1.

Questo composto riduce non solo la produzione di PtdIns(3,5)P2 ma anche quella di PtdIns5P nelle cellule intatte.
In vivo

Apilimod è un inibitore di chinasi PIKfyve di prima classe per il trattamento del linfoma non-Hodgkin a cellule B.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HeLa cells

  • Concentrazioni

    10 nM and 1 μM

  • Tempo di incubazione

    120 min

  • Metodo

    HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted, deacetylated, and analyzed by HPLC.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

Sellecks Apilimod (STA-5326) È stato citato da 18 Pubblicazioni

Evidence that mitochondria in macrophages are destroyed by microautophagy [ Nat Commun, 2025, 16(1):8123] PubMed: 40885798
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ Nat Commun, 2025, 16(1):6397] PubMed: 40640184
An advanced toolset to manipulate and monitor subcellular phosphatidylinositol 3,5-bisphosphate [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158] PubMed: 40138452
The lipid phosphatase INPP4B controls pancreatic cancer cell migration and invasion by regulating fibronectin exocytosis [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110716] PubMed: 40962057
Inhibition of PIKfyve Leads to Lysosomal Disorders via Dysregulation of mTOR Signaling [ Cells, 2024, 13(11)953] PubMed: 38891085
PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543] PubMed: 38464258
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2024, 2024.04.15.589676] PubMed: 38659941
Simultaneous inhibition of endocytic recycling and lysosomal fusion sensitizes cells and tissues to oligonucleotide therapeutics [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599] PubMed: 36727438
Apilimod activates the NLRP3 inflammasome through lysosome-mediated mitochondrial damage [ Front Immunol, 2023, 14:1128700] PubMed: 37359517
Executable network of SARS-CoV-2-host interaction predicts drug combination treatments [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18] PubMed: 35165389

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