Apcin

N. catalogoS9605 Lotto:S960501

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Dati tecnici

Formula

C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄

Peso molecolare

438.65

Numero CAS

300815-04-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (200.61 mM)

Ethanol

10 mg/mL (22.79 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.600mg/ml (15.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 132 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Apcin (inibitore di APC) è un inibitore dell'attività E3 Ligase del complesso/cicloma promotore dell'anafase (APC/C) mitotico che si lega a Cdc20 e inibisce competitivamente l'ubiquitinazione dei substrati contenenti il D-box.

Target

APC/C

CDC20

In vitro

Apcin è una nuova molecola permeabile alle cellule che blocca l'interazione tra APC/C e Cdc20. Questo composto ha dimostrato di inibire la crescita delle cellule OS e di indurre un'apoptosi significativa. Le capacità di invasione e mobilità delle cellule OS sono anche marcatamente soppresse da questo trattamento chimico. Inoltre, Bim e p21 sono sovraregolati nelle cellule OS in seguito a questo trattamento. L'inibizione di CDC20 con il suo inibitore Apcin riduce il tasso di adesione e la capacità di proliferazione rispettivamente alle cellule RL95-2 e HEC-1A.

In vivo

L'inibitore di CDC20 Apcin inibisce l'impianto dell'embrione in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Human osteosarcoma cell lines MG63 and U2OS Concentrazioni 25 μM, 50 μM, 75 μM Tempo di incubazione 24 h, 48 h, 72 h Metodo MG63 and U2OS (2.5×10³ cells/well) are seeded in 96‑well plates and cultured overnight. Different concentrations of apcin are added to the medium and cultured for 24, 48 and 72 h, respectively. An MTT assay is then carried out to assess the cell viability according to the manufacturer's protocols. Then, 10 μl of MTT solution (0.5 mg/ml) is added to each well followed by incubation for 4 h. The liquid supernatant is then drained off and 100 μl of DMSO is added to each well to dissolve the crystals. The absorbance of each well at 490 nm is determined using a Multimode Reader of SpectraMax M5.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali 8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g) Dosaggi -- Somministrazione Uterine horn injection

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Human osteosarcoma cell lines MG63 and U2OS
Concentrazioni
25 μM, 50 μM, 75 μM
Tempo di incubazione
24 h, 48 h, 72 h
Metodo
MG63 and U2OS (2.5×10³ cells/well) are seeded in 96‑well plates and cultured overnight. Different concentrations of apcin are added to the medium and cultured for 24, 48 and 72 h, respectively. An MTT assay is then carried out to assess the cell viability according to the manufacturer's protocols. Then, 10 μl of MTT solution (0.5 mg/ml) is added to each well followed by incubation for 4 h. The liquid supernatant is then drained off and 100 μl of DMSO is added to each well to dissolve the crystals. The absorbance of each well at 490 nm is determined using a Multimode Reader of SpectraMax M5.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g)
Dosaggi
--
Somministrazione
Uterine horn injection

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25156254/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29901174/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458533/

Sellecks Apcin È stato citato da 7 Pubblicazioni

The formation and propagation of human Robertsonian chromosomes [ Nature, 2025, 647(8091):952-961]	PubMed: 40993387
A novel pathway for stemness propagation and chemoresistance in non-small cell lung cancer via phosphorylated PKM2-loaded small extracellular vesicles [ Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461]	PubMed: 40093893
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29]	PubMed: 40045239
p53 directly downregulates the expression of CDC20 to exert anti-tumor activity in mantle cell lymphoma [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28]	PubMed: 36882855
Inhibition of Cdc20 suppresses the metastasis in triple negative breast cancer (TNBC) [ Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z]	PubMed: 33813687
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140]	PubMed: 34686201
Androgen receptor negatively regulates mitotic checkpoint signaling to induce docetaxel resistance in castration-resistant prostate cancer [ Prostate, 2021, 10.1002/pros.24257]	PubMed: 34672379

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