In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) è un potente inibitore della via di segnalazione del VEGF con valori di IC50 di 1 nM, 13 nM, 429 nM e 530 nM per VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit e c-Src, rispettivamente. Apatinib induce sia l'Autophagy che l'Apoptosis.
Target
VEGFR2 (Cell-free assay)
RET (Cell-free assay)
1 nM
13 nM
In vitro
Apatinib (YN968D1) ha potentemente soppresso le attività chinasiche di VEGFR-2, c-kit e c-src, e ha inibito la fosforilazione cellulare di VEGFR-2, c-kit e PDGFRβ. Questo composto ha soppresso le attività di Ret, c-kit e c-src con una IC50 di 0,013 μM, 0,429 μM e 0,53 μM, rispettivamente. Non ha avuto effetti significativi su EGFR, Her-2 o FGFR1 in concentrazioni fino a 10 μM. Questa sostanza chimica ha inibito efficacemente la proliferazione, la migrazione e la formazione di tubi di cellule endoteliali della vena ombelicale umana indotte da FBS, e ha bloccato il germogliamento dell'anello aortico di ratto.
In vivo
In vivo, Apatinib da solo e in combinazione con agenti chemioterapici ha inibito efficacemente la crescita di diversi modelli di xenotrapianto tumorale umano consolidati con scarsa tossicità.
The HUVEC were seeded into 96-well plates. After 24 h of incubation, cells were exposed to the test agents (vehicle as control) together with 20 ng ⁄mL VEGF or 20% FBS for another 72 h. After fixation with 10% trichloroacetic acid, the cells were stained with 0.4% sulforhodamine B for 30 min at 37℃ and then washed with 1% acetic acid. Tris was added to dissolve the complex, and the optical density was measured at 520 nm.
tumor xenograft model (NCI-H460 human lung tumors, HCT 116 human colon tumors, or SGC-7901 human gastric tumors; BALB⁄cA nude mice)
Dosaggi
50, 100 and 200 mg/kg
Somministrazione
by oral gavage
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/
Sellecks Apatinib (YN968D1) È stato citato da 28 Pubblicazioni
The Anti-Angiogenic Effect of Microbotox on Rosacea Is Due to the Suppressed Secretion of VEGF by Mast Cells Resulting From Internalization of the MRGPRX2 Receptor
[ Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240]
Targeting the VEGFR2 signaling pathway for angiogenesis and fibrosis regulation in neovascular age-related macular degeneration
[ Sci Rep, 2024, 14(1):25682]
Integrative analysis of multi-omics data reveals inhibition of RB1 signaling promotes apatinib resistance of hepatocellular carcinoma
[ Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524]
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