AP26113-analog (ALK-IN-1)

N. catalogoS7000 Lotto:S700002

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Dati tecnici

Formula

C26H34ClN6O2P
Peso molecolare 529.01 Numero CAS 1197958-12-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 106 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 106 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
NMP PEG 300 (10 90, v v)

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (18.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AP26113-analog (ALK-IN-1) è un inibitore potente e selettivo di ALK, nonché un inibitore di EGFR, ed è un analogo di AP26113.
Target
ALK
(Cell-free assay)		 EGFR(C797S/del19)
(Cell-free assay)		 IGF1R
(Cell-free assay)		 EGFR(del19)
(Cell-free assay)		 EGFR(del19)
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
0.07 nM 28.4 nM 32 nM 36.8 nM 36.8 nM
In vitro Brigatinib e AP26113-analog (ALK-IN-1) hanno una potenza simile contro l'EGFR triplo mutante con valori di IC50 <100 nM. Sopprime la fosforilazione di EGFR e la sua via di segnalazione a valle nelle cellule che esprimono tutti i tipi di mutazioni di EGFR.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Ba/F3 cells

  • Concentrazioni

    0.3 nM to 10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    AP26113-analog (ALK-IN-1) is evaluated using three-day cell viability assays by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with it across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay.

Riferimenti

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00306
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28287083/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Several ALK inhibitors effectively inhibit the growth of CD74–ROS1–addicted Ba/F3 cells. A, Ba/F3 cells expressing CD74–ROS1 (clone #6) were seeded in 96-well plates and treated with the indicated concentration of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 72 hours. Cell viability was analyzed using the CellTiter-Glo Assay. B, IC50 values (nmol/L) of Ba/F3 cell lines expressing CD74–ROS1 (clone #6) against various ALK inhibitors are shown. Average IC50 values against crizotinib, ceritinib, or AP26113 were calculated from the three independent experiments. IC50 values against ASP3026 and alectinib were calculated from the single experiment. C, inhibition of phospho-ROS1 by various ALK inhibitors in Ba/F3 models. CD74–ROS1–expressing Ba/F3 cells were exposed to increasing concentrations of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 3 hours. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated proteins.</p>

, , Clin Cancer Res,2015, 21(1):166-74.

Sellecks AP26113-analog (ALK-IN-1) È stato citato da 4 Pubblicazioni

Cabozantinib Overcomes Crizotinib Resistance in ROS1 Fusion–Positive Cancer [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74] PubMed: 25351743
Two Novel ALK Mutations Mediate Acquired Resistance to the Next-Generation ALK Inhibitor Alectinib [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96] PubMed: 25228534
A New Human Lung Adenocarcinoma Cell Line Harboring the EML4-ALK Fusion Gene [Isozaki H, et al. Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8] PubMed: 25170107
Establishment and Characterization of a Singaporean Chinese Lung Adenocarcinoma Cell Line with Four Copies of the Epidermal Growth Factor Receptor Gene [Choong ML, et al. Biores Open Access, 2014, 3(4):176-82]

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