In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(9.15mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.410mg/ml
(0.75mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) è un agonista orale attivo, ad alta affinità e selettivo del recettore della grelina con un valore di EC50 di 0,74 nM nel saggio FLIPR HEK293/GRLN.
Target
ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
In vitro
Anamorelin mostra una significativa attività agonista e di legame sul recettore della grelina e stimola il rilascio dell'ormone della crescita (GH) in vitro. Attraverso la sua attività di rilascio di grelina e GH, questo composto ha proprietà sia oressigeniche che anaboliche. Nello screening della sua attività, 10 μM di questa sostanza chimica mostra un debole legame ai recettori del canale del calcio di tipo L, al trasportatore della serotonina e al canale del sodio. Pertanto, mostra un'elevata selettività rispetto ai recettori della grelina. Inibendo il fattore nucleare κB, questo agente riduce la produzione di citochine pro-infiammatorie e arresta la degradazione muscolare (inibisce la proteolisi).
In vivo
Nei ratti, Anamorelin aumenta significativamente e in modo dose-dipendente l'assunzione di cibo e il peso corporeo a tutti i livelli di dose rispetto al controllo, e ha aumentato significativamente i livelli di ormone della crescita (GH) a dosi di 10 o 30 mg/kg. I livelli di ormone della crescita e IGF-1 aumentano dopo la somministrazione di questo composto nei suini. È attivo per via orale e ha un'emivita più lunga (circa 7 ore) rispetto alla grelina. Stimola le risposte neuroendocrine e può indurre rapidi effetti positivi sull'appetito e sul metabolismo. La clearance plasmatica dell'anamorelin radiomarcato mostra che la maggior parte del farmaco viene escreta nelle feci (92%). Il cibo diminuisce l'area sotto la curva (AUC) di questa sostanza chimica di 4 volte. Il metabolismo avviene tramite CYP3A4. Nei modelli di tumore murino, come il carcinoma polmonare di Lewis e il carcinoma bronchioalveolare umano, non promuove la crescita tumorale.
Sellecks Anamorelin È stato citato da 1 Pubblicazione
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction
[ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917]
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