In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) è un agonista orale attivo, ad alta affinità e selettivo del recettore della grelina con un valore di EC50 di 0,74 nM nel saggio FLIPR HEK293/GRLN.
Target
ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
In vitro
Anamorelin mostra una significativa attività agonista e di legame sul recettore della grelina e stimola il rilascio dell'ormone della crescita (GH) in vitro. Attraverso la sua attività di rilascio di grelina e GH, questo composto ha proprietà sia oressigeniche che anaboliche. Nello screening della sua attività, 10 μM di questa sostanza chimica mostra un debole legame ai recettori del canale del calcio di tipo L, al trasportatore della serotonina e al canale del sodio. Pertanto, mostra un'elevata selettività rispetto ai recettori della grelina. Inibendo il fattore nucleare κB, questo agente riduce la produzione di citochine pro-infiammatorie e arresta la degradazione muscolare (inibisce la proteolisi).
In vivo
Nei ratti, Anamorelin aumenta significativamente e in modo dose-dipendente l'assunzione di cibo e il peso corporeo a tutti i livelli di dose rispetto al controllo, e ha aumentato significativamente i livelli di ormone della crescita (GH) a dosi di 10 o 30 mg/kg. I livelli di ormone della crescita e IGF-1 aumentano dopo la somministrazione di questo composto nei suini. È attivo per via orale e ha un'emivita più lunga (circa 7 ore) rispetto alla grelina. Stimola le risposte neuroendocrine e può indurre rapidi effetti positivi sull'appetito e sul metabolismo. La clearance plasmatica dell'anamorelin radiomarcato mostra che la maggior parte del farmaco viene escreta nelle feci (92%). Il cibo diminuisce l'area sotto la curva (AUC) di questa sostanza chimica di 4 volte. Il metabolismo avviene tramite CYP3A4. Nei modelli di tumore murino, come il carcinoma polmonare di Lewis e il carcinoma bronchioalveolare umano, non promuove la crescita tumorale.
Sellecks Anamorelin È stato citato da 1 Pubblicazione
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction
[ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
