Dati tecnici
| Formula | C14H19N4.HCl.Cl |
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| Peso molecolare | 315.24 | Numero CAS | 137-88-2 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 63 mg/mL (199.84 mM) | ||||
| DMSO | 2 mg/mL (6.34 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Amprolium chloride è un antagonista della tiamina, che previene la sintesi dei carboidrati bloccando l'assorbimento della tiamina. |
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| In vivo | Amprolium (APL) viene somministrato per via endovenosa alla dose di 13 mg/kg in polli sani; l'emivita beta t1/2, il volume di distribuzione (Vd) e la clearance corporea totale (Cl) dopo somministrazione endovenosa sono rispettivamente 0,21 ore, 0,12 L/kg e 1,32 L/h.kg. Amprolium (APL) (13 mg/kg, per via orale) determina un'emivita di eliminazione (t1/2) di 0,292 ore-0,654 ore, che è 1,5-3,2 volte più lunga rispetto alla somministrazione endovenosa, suggerendo la presenza di un fenomeno 'flip-flop' nei polli. Amprolium (APL) (13 mg/kg, per via orale) determina la concentrazione plasmatica massima (Cmax) di 13 mg/kg durante il digiuno, che è circa quattro volte superiore a quella durante il non digiuno, e la biodisponibilità durante il non digiuno è dal 2,3% al 2,6%, e del 6,4% durante il digiuno. L'alimentazione con Amprolium (0,1%) riduce significativamente i livelli totali di tiamina nel cuore, nel fegato e nel muscolo ma non nel rene nei riproduttori di salmone atlantico Salmo salar. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) determina un t1/2 alfa di 0,17 ore, un t1/2 beta di 4,89 ore, una clearance corporea totale di 0,562 mL/kg/min, un volume di distribuzione allo stato stazionario di 0,34 L/kg in polli da carne Hubbard. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) determina concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) di 42,9 mg/mL e si sono verificate a 3,67 ore, e una biodisponibilità sistemica del 66% in polli da carne Hubbard. Amprolium (125 ppm) mostra punteggi di lesione significativamente inferiori rispetto al gruppo infetto non medicato in polli da carne infetti da Eimeria tenella. Amprolium (125 ppm) riduce significativamente la mortalità rispetto al gruppo infetto non medicato in polli da carne infetti da Eimeria tenella. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Amprolium HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Thiamine-modified metabolic reprogramming of human pluripotent stem cell-derived cardiomyocyte under space microgravity [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):86] | PubMed: 38584163 |
| Maternal vitamin B1 is a determinant for the fate of primordial follicle formation in offspring [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43261-8] | PubMed: 37973927 |
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