Amlexanox

N. catalogoS3648 Lotto:S364806

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Dati tecnici

Formula

C16H14N2O4
Peso molecolare 298.29 Numero CAS 68302-57-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (50.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Amlexanox è un immunomodulatore antiallergico antinfiammatorio e anche un inibitore delle protein chinasi TBK1 e IKK-ε.
Target
TBK1 IKK-ε
In vitro Relazione dose-risposta dell'inibizione di Amlexanox dell'attività di IKK-ε e TBK1 determinata dalla fosforilazione di MBP che mostra una IC50 di circa 1-2 μM. Questo composto blocca anche l'attività di TBK1 a concentrazioni approssimativamente simili ma non ha alcun effetto su IKK-α o IKK-β e a queste concentrazioni non blocca altre chinasi da un ampio pannello che rappresenta la maggior parte delle famiglie di chinasi. L'inibizione di IKK-ε o TBK1 da parte di questa sostanza chimica è competitiva per il suo substrato ATP, indicando che interagisce con gli enzimi nel sito di legame dell'ATP. Aumenta la fosforilazione di TBK1 a Ser172 negli adipociti 3T3-L1 e blocca la fosforilazione stimolata da acido poliinosinico:policitidilico (poly I:C) del fattore di risposta all'interferone-3 (IRF3), un presunto substrato di IKK-ε e TBK1.
In vivo Il trattamento di topi obesi con Amlexanox aumenta il dispendio energetico attraverso una maggiore termogenesi, producendo perdita di peso, migliora la sensibilità all'insulina e diminuisce la steatosi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    3T3-L1 adipocytes

  • Concentrazioni

    12, 25, 50 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    TBK1 phosphorylation (pTBK1) at Ser172 and IRF3 phosphorylation at Ser396 (pIRF3) in 3T3-L1 adipocytes treated with amlexanox or cayman and with or without poly I:C are examined.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    C57BL/6

  • Dosaggi

    25 or 100 mg per kg body weight

  • Somministrazione

    oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23396211/

Sellecks Amlexanox È stato citato da 17 Pubblicazioni

Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects [ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991] PubMed: 40117902
Development of translational read-through-inducing drugs as novel therapeutic options for patients with Fanconi anemia [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):286] PubMed: 40544182
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821
Targeting TANK-binding kinase 1 attenuates painful diabetic neuropathy via inhibiting microglia pyroptosis [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368] PubMed: 39030571
Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317] PubMed: 39345502
TRIM28 promotes the escape of gastric cancer cells from immune surveillance by increasing PD-L1 abundance [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246] PubMed: 37357254
FACT subunit SUPT16H associates with BRD4 and contributes to silencing of interferon signaling [ Nucleic Acids Res, 2022, 50(15):8700-8718] PubMed: 35904816
Mouse Ocilrp2/Clec2i negatively regulates LPS-mediated IL-6 production by blocking Dap12-Syk interaction in macrophage [ Front Immunol, 2022, 13:984520] PubMed: 36300111
Host MOV10 is induced to restrict herpes simplex virus 1 lytic infection by promoting type I interferon response [ PLoS Pathog, 2022, 18(2):e1010301] PubMed: 35157734
CDK1/2/5 inhibition overcomes IFNG-mediated adaptive immune resistance in pancreatic cancer [ Gut, 2021, 70(5):890-899] PubMed: 32816920

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