AM 095

N. catalogoS6633 Lotto:S663303

Stampa

Dati tecnici

Formula

C27H24N2O5
Peso molecolare 456.49 Numero CAS 1228690-36-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 11 mg/mL (24.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AM095 un antagonista del recettore LPA di tipo 1 con valori di IC50 di 0,98 e 0,73 M per LPA1 ricombinante umano e murino, rispettivamente.
Target
LPA1 receptor
In vitro

AM095 un potente antagonista del recettore LPA1 poich ha inibito il legame di GTP S alle membrane delle cellule ovariche di criceto cinese (CHO) che sovraesprimono LPA1 ricombinante umano o murino con valori di IC50 di 0,98 e 0,73 M, rispettivamente, e non ha mostrato agonismo LPA1. Nei saggi funzionali, AM095 ha inibito la chemiotassi guidata da LPA delle cellule CHO che sovraesprimono LPA1 murino (IC50=778 nM) e delle cellule di melanoma umano A2058 (IC50=233 nM).
In vivo

AM095 ha un'elevata biodisponibilit orale e un'emivita moderata ed ben tollerato alle dosi testate in ratti e cani dopo somministrazione orale e intravenosa. Riduce in modo dose-dipendente il rilascio di istamina stimolato da LPA, attenua gli aumenti indotti da bleomicina di collagene, proteine e infiltrazione di cellule infiammatorie nel liquido di lavaggio broncoalveolare e diminuisce la fibrosi renale in un modello murino di ostruzione ureterale unilaterale. Nonostante la sua attivit antifibrotica, AM095 non ha alcun effetto sulla normale guarigione delle ferite dopo ferite da incisione ed escissione nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    2 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159750/

Sellecks AM 095 È stato citato da 1 Pubblicazione

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.