Alpelisib (BYL719)

N. catalogoS2814 Lotto:S281406

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Dati tecnici

Formula

C19H22F3N5O2S
Peso molecolare 441.47 Numero CAS 1217486-61-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (11.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Alpelisib (BYL719) è un potente e selettivo inibitore di PI3Kα con una IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule, e un effetto minimo su PI3Kβ/γ/δ. Questo composto è in Fase 2.
Target
PI3Kα
(Cell-free assay)
5 nM
In vitro

Alpelisib (BYL719) inibisce la proliferazione delle linee cellulari di cancro al seno che presentano mutazioni PIK3CA, correlato all'inibizione di vari componenti di segnalazione a valle della via PI3K/Akt.

In vivo

Alpelisib (BYL719) mostra un'efficacia antitumorale statisticamente significativa e dose-dipendente in modelli di xenotrapianto di roditori con mutazioni PIK3CA a dosi superiori a 270 mg/die. Ha una bassa clearance, un'emivita di 8,5 h e la sua esposizione aumenta proporzionalmente alla dose tra 30 mg/die e 450 mg/die, mostrando una bassa variabilità interindividuale nella Cmax e nell'AUC negli esseri umani. A 270 mg/die, questo composto mostra i primi segni di efficacia clinica, inclusa 1 risposta parziale confermata in una paziente con cancro al seno ER+, e risposte PET significative (PMR) e/o riduzione del tumore sono ottenute in 8 dei 17 pazienti valutati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    CW2 cells

  • Concentrazioni

    500 nM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Using increasing concentrations of alpelisib (BYL719) (0–1000 nM), cells were treated for 72 h. Cell viability was quantified using the CyQuant assay.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female athymic nu/nu mice

  • Dosaggi

    40 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/CT-01?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34171264/

Convalida del prodotto da parte del cliente

BYL719 induces Apoptosis in MM cells. The effect of increasing concentrations of BYL719 (0-2.5 umol/l) for 48 h on the apoptosis of MM1s cells. The effect of BYL719 on the apoptosis signalling; cleaved PARP, caspase 3, caspase 9 by Western blotting. MM, multple myeloma.

Dati da [ Br J Haematol , 2014 , 165(1), 89-101 ]

<p>AN3CA (B), JHUEM2 (D), and MFE296 (H) cells were treated with the indicated doses of BGJ398 and BYL719 alone or in combination for 96 hours, and an SRB assay was subsequently performed.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):637-648

<p>A549 cell was trypsinized and plated at 50% confluence in DMEM. 16 hours later, BYL719 was added at final concentrations of 0, 1, 5, 10 and 20uM. Another 24 hours later, cells were harvested in RIPA with protease and phosphatase inhibitor cocktail. Total protein concentration was measured by BCA method. Lysates equivalent to 20ug total protein were subject to Western Blot, using total- AKT, pS473-AKT, pT286-CyclinD1 and beta-actin (internal control) antibodies.</p>

,

Sellecks Alpelisib (BYL719) È stato citato da 249 Pubblicazioni

Targeting PI3K inhibitor resistance in breast cancer with metabolic drugs [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92] PubMed: 40113784
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202] PubMed: 40846762
MicroRNA-mediated PTEN downregulation as a novel non-genetic mechanism of acquired resistance to PI3Kα inhibitors of head & neck squamous cell carcinoma [ Drug Resist Updat, 2025, 81:101251] PubMed: 40382983
Whole-exome tumor-agnostic ctDNA analysis enhances minimal residual disease detection and reveals relapse mechanisms in localized colon cancer [ Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z] PubMed: 40301653
Circulating tumor cell plasticity determines breast cancer therapy resistance via neuregulin 1-HER3 signaling [ Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85] PubMed: 39753722
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235] PubMed: 40669444
Oncogenic PIK3CA corrupts growth factor signaling specificity [ Mol Syst Biol, 2025, 21(2):126-157] PubMed: 39706867
The SGK3/GSK3β/β-catenin signaling promotes breast cancer stemness and confers resistance to alpelisib therapy [ Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2462-2475] PubMed: 40303291
PI3K-dependent GAB1/Erk phosphorylation renders head and neck squamous cell carcinoma sensitive to PI3Kα inhibitors [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):457] PubMed: 40533463
Role of the PI3K/AKT signaling pathway in the cellular response to Tumor Treating Fields (TTFields) [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):210] PubMed: 40148314

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