Aloperine

N. catalogoS2420 Lotto:S242008

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Dati tecnici

Formula

C15H24N2
Peso molecolare 232.36 Numero CAS 56293-29-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 46 mg/mL (197.96 mM)
Water 12 mg/mL (51.64 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Aloperine è un alcaloide isolato in piante di sophora come Sophora alopecuroides L, ed esibisce proprietà antinfiammatorie, antibatteriche, Antiviral e antitumorali.
In vitro Rispetto ad altri alcaloidi inclusi sophoridina, sophocarpina, matrina, ossimatrina e citisina, il trattamento con Aloperine esercita la più potente attività citotossica contro linee cellulari di cancro umano di diverse origini tissutali, incluse le linee cellulari di leucemia HL-60, U937 e K562, le cellule di cancro esofageo EC109, le cellule di cancro polmonare A549 e la linea cellulare di carcinoma epatocellulare HepG2 con IC50 rispettivamente di 0,04 mM, 0,27 mM, 0,36 mM, 1,11 mM, 1,18 mM e 1,36 mM. L'effetto citotossico più forte di questo composto sulle cellule HL-60 è osservato a 72 ore con un tasso di inibizione del 94,1%. In contrasto con l'effetto sulle cellule leucemiche, fino a 1 mM di questo chemical non riduce significativamente la vitalità delle PBMNC normali a 72 ore. Il trattamento con questo composto a 20 μM per 48 ore induce significativamente apoptosi e autofagia nelle cellule HL-60 in modo dose-dipendente.
In vivo L'applicazione topica di Aloperine all'1% sopprime l'aumento dello spessore dell'orecchio e dell'eritema auricolare indotti dal 2,4-dinitrofluorobenzene (DNFB) nei topi BALB/c, e diminuisce significativamente i livelli di mRNA e proteine up-regolati del fattore di necrosi tumorale-alfa (TNF-α), interleuchina-1beta (IL-1β) e interleuchina-6 (IL-6) indotti dal DNFB negli omogenati di biopsia auricolare. L'applicazione topica di questo composto riduce la dermatite indotta da DNFB (indice di dermatite e spessore dell'orecchio) nei topi NC/Nga al giorno 13 e al giorno 14 in modo dose-dipendente. Il trattamento con questo composto riduce l'infiltrazione di linfociti e l'infiltrazione di eosinofili indotte da DNFB in modo dose-dipendente. Il trattamento con questo composto riduce anche l'infiltrazione di mastociti indotta da DNFB in modo dose-dipendente. Questo composto riduce il livello plasmatico di IgE in modo dose-dipendente. Questo composto riduce notevolmente l'aumento indotto da DNFB nelle produzioni di IL-4, IL-13 e IFN-γ, mentre aumenta il livello di IL-10 in modo dose-dipendente. Il trattamento con questo composto riduce significativamente i livelli di citochine TNF-α, IL-1β e IL-6 negli omogenati di biopsie auricolari di topi NC/Nga in modo dose-dipendente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    K562, U937, HL-60, EC109, A549 and HepG2

  • Concentrazioni

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~2 mM

  • Tempo di incubazione

    24, 48, and 72 hours

  • Metodo

    Cells are seeded in 96-well plates in 100-μL culture medium. After incubation of 4 hours for leukaemia cells and of 24 hours for solid cancer cells, experimental media containing either excipient control or Aloperine are added to appropriate wells. Five concentrations of this compound for 48-hour treatment are used to determine the in vitro IC50 growth inhibitory values of this chemical in cancer cells. After incubation, 10 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well. The plates are then incubated for 4 hours at 37 °C. Intracellular formazan crystals are dissolved by addition of 100 μL of isopropanol-HCI-SDS solution to each well. After an overnight incubation at 37 °C, the optical density of the samples is determined at 570 nm. DNA fragmentation is analysed after the extraction of DNA from cells exposed to the indicated doses of this compound for 48 hours using apoptotic DNA ladder kit. For autophagy detection, cells are collected and incubated with PBS containing 5 μM acridine orange for 15 minutes. The acridine orange is removed and the cells are resuspended in 100 μL of PBS. Fluorescent micrographs are obtained with an inverted fluorescent microscope. Autophagy is quantified based on the mean number of cells displaying intense red staining for three fields (containing at least 50 cells per field) for each experimental condition.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Female BALB/c mice with DNFB-induced allergic contact dermatitis

  • Dosaggi

    1% (w/w)

  • Somministrazione

    Topical application

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20006963/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21371468/

Sellecks Aloperine È stato citato da 8 Pubblicazioni

A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Aloperine inhibits the progression of non-small-cell lung cancer through the PI3K/Akt signaling pathway [ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):662] PubMed: 34895234
Aloperine inhibits colorectal cancer cell proliferation and metastasis progress via regulating miR-296-5p/STAT3 axis [ Tissue Cell, 2021, 74:101706] PubMed: 34883316
Aloperine in combination with therapeutic adenoviral vector synergistically suppressed the growth of non-small cell lung cancer. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2020, 10.1007/s00432-020-03157-2] PubMed: 32088783
Autophagy Modulation in Human Thyroid Cancer Cells following Aloperine Treatment [ Int J Mol Sci, 2019, 20(21)E5315] PubMed: 31731481
Identification of Aloperine as an anti-apoptotic Bcl2 protein inhibitor in glioma cells. [ PeerJ, 2019, 7:e7652] PubMed: 31534865
In Vitro Antitumor Activity of Aloperine on Human Thyroid Cancer Cells through Caspase-Dependent Apoptosis [ Int J Mol Sci, 2018, 19(1)E312] PubMed: 29361731
Aloperine executes antitumor effects through the induction of apoptosis and cell cycle arrest in prostate cancer in vitro and in vivo. [ Onco Targets Ther, 2018, 11:2735-2743] PubMed: 29785122

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