Almorexant HCl

N. catalogoS2160 Lotto:S216001

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Dati tecnici

Formula

C29H32ClF3N2O3
Peso molecolare 549.02 Numero CAS 913358-93-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (131.14 mM)
Ethanol 51 mg/mL (92.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Almorexant HCl (ACT-078573) è un antagonista duale del recettore dell'orexina, attivo per via orale, con IC50 di 6,6 nM e 3,4 nM rispettivamente per i recettori OX1 e OX2. Fase 3.
Target
OX2 receptor OX1 receptor
3.4 nM 6.6 nM
In vitro L'Almorexant inibisce l'aumento del Ca2+ intracellulare indotto da 10 nM di orexina-A umana in cellule di ovaio di criceto cinese con IC50 di 16 nM (ratto) e 13 nM (umano) per il recettore OX1 e di 15 nM (ratto) e 8 nM (umano) per il recettore OX2.
In vivo L'Almorexant (300 mg/kg p.o.) diminuisce la vigilanza e aumenta gli indici elettrofisiologici sia del sonno non-REM che REM nei ratti Wistar maschi. Nei cani, l'Almorexant (100 mg/kg p.o.) causa sonnolenza e aumenta i marcatori surrogati del sonno REM. L'Almorexant induce un robusto effetto antidepressivo e il ripristino del difetto dell'asse HPA correlato allo stress indipendentemente da un'azione neurogena. Inoltre, l'Almorexant riduce anche l'auto-somministrazione di etanolo in modelli roditori con elevato consumo.
Caratteristiche Antagonista del recettore dell'orexina biodisponibile per via orale che è stato testato in studi clinici di Fase III per il trattamento dell'insonnia.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Wistar rats.

  • Dosaggi

    ~300 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24616657/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(C) No significant changes were observed compared with PBS control (n = 5) when sSNA is measured as % range. Grouped data for the % range from every treatment group are compared. AXT at 75 mg/kg (n = 4) produced no effect on baseline sympathetic activity. (D) AXT at 30 mg/kg (n = 5) and 75 mg/kg (n = 5) attenuated the effect of intermittent orexin-A (10 pmol×10; n = 5) on sSNA. Statistical significance was determined using one-way analysis of variance followed by Holm-Sidak correction to compare the effects with the control. Data are expressed as mean±S.E.M. ****P<0.0001; ***P<0.001; *P <0.05. #P<0.05 compared with intermittent orexin-A (10 pmol×10).

Dati da [ , , J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501. ]

Sellecks Almorexant HCl È stato citato da 6 Pubblicazioni

Impaired microglial glycolysis promotes inflammatory responses after intracerebral haemorrhage via HK2-dependent mitochondrial dysfunction [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X] PubMed: 39142439
Mouse parasubthalamic Crh neurons drive alcohol drinking escalation and behavioral disinhibition [ bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357] PubMed: 39026704
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
Brain Circuit of Claustrophobia-like Behavior in Mice Identified by Upstream Tracing of Sighing [ Cell Rep, 2020, 31(11):107779] PubMed: 32553161
Optogenetic identification of hypothalamic orexin neuron projections to paraventricular spinally projecting neurons. [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2017, 312(4):H808-H817] PubMed: 28159808
Intrathecal Intermittent Orexin-A Causes Sympathetic Long-Term Facilitation and Sensitizes the Peripheral Chemoreceptor Response to Hypoxia in Rats. [Kim SJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501] PubMed: 27384072

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