BVT-948

N. catalogoS9829 Lotto:S982901

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Dati tecnici

Formula

C14H11NO3

Peso molecolare 241.24 Numero CAS 39674-97-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (198.97 mM)
Ethanol 5 mg/mL (20.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BVT 948 è un inibitore irreversibile, non competitivo e permeabile alle cellule della protein tyrosine phosphatase (PTP) con IC50 di 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM e 0,7 μM rispettivamente per PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR e YopH.
Target
SHP-2
(Cell-free assay)
YopH
(Cell-free assay)
PTP1B
(Cell-free assay)
LAR
(Cell-free assay)
TCPTP
(Cell-free assay)
0.09 μM 0.7 μM 0.9 μM 1.5 μM 1.7 μM
In vitro

Nei miotubi L6, la PTP1B viene ulteriormente ossidata alle forme solfinica e solfonica irreversibili con BVT.948. BVT.948 è in grado di aumentare la fosforilazione della tirosina delle proteine cellulari, incluso il recettore dell'insulina. BVT.948 inibisce diverse altre PTP testate ed è stato anche efficace nell'inibire diverse isoforme del citocromo P450 (P450).

In vivo

BVT.948 migliora i test di tolleranza all'insulina nei topi ob/ob, migliorando quindi apparentemente la sensibilità all'insulina. BVT.948 può migliorare significativamente la clearance del glucosio dal flusso sanguigno in risposta all'insulina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    L6 myotubes

  • Concentrazioni

    25 μM

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    L6 myotubes are starved of serum overnight and stimulated with insulin or treated with 25 M BVT.948 after a 30-min preincubation with (dark gray bars) or without (light gray bars) 100 nM wortmannin. After washing, glucose uptake was measured.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    ob/ob mice

  • Dosaggi

    0.3 μmol/kg, 3 μmol/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14747616/

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