Dati tecnici
| Formula | C14H11NO3 |
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| Peso molecolare | 241.24 | Numero CAS | 39674-97-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 48 mg/mL (198.97 mM) | ||||
| Ethanol | 5 mg/mL (20.72 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | BVT 948 è un inibitore irreversibile, non competitivo e permeabile alle cellule della protein tyrosine phosphatase (PTP) con IC50 di 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM e 0,7 μM rispettivamente per PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR e YopH. | ||||||||||
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| Target |
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| In vitro | Nei miotubi L6, la PTP1B viene ulteriormente ossidata alle forme solfinica e solfonica irreversibili con BVT.948. BVT.948 è in grado di aumentare la fosforilazione della tirosina delle proteine cellulari, incluso il recettore dell'insulina. BVT.948 inibisce diverse altre PTP testate ed è stato anche efficace nell'inibire diverse isoforme del citocromo P450 (P450). |
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| In vivo | BVT.948 migliora i test di tolleranza all'insulina nei topi ob/ob, migliorando quindi apparentemente la sensibilità all'insulina. BVT.948 può migliorare significativamente la clearance del glucosio dal flusso sanguigno in risposta all'insulina. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
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| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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