Dati tecnici
| Formula | C148H224N40O45 |
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| Peso molecolare | 3283.6 | Numero CAS | 782500-75-8 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 100 mg/mL (30.45 mM) | |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Albiglutide fragment è una copia di una sequenza di 30 amminoacidi del GLP-1 umano modificato (frammento 7-36). |
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| In vitro | Albiglutide è una proteina di fusione ricombinante costituita da due copie di una sequenza di 30 amminoacidi del GLP-1 umano modificato (frammento 7-36), modificata con una glicina sostituita all'alanina naturale in posizione 8 al fine di aumentare la resistenza alla DPP-4. |
| In vivo | La riduzione della glicemia si verifica entro 24 ore dopo una singola dose di albiglutide, come risultato del legame della molecola al recettore GLP-1. La riduzione dei livelli di glucosio sia a digiuno che postprandiali è correlata alla dose. Albiglutide è meno potente del GLP-1. Nei modelli animali di diabete, la somministrazione di albiglutide stimola un aumento della massa delle cellule β. In seguito alla somministrazione sottocutanea di una singola dose di 30 mg a pazienti con diabete di tipo 2, la concentrazione massima viene raggiunta in 3-5 giorni con un'emivita di 3,6-6,8 giorni. Il volume di distribuzione apparente dopo una singola dose di albiglutide è stato di 8,2-18,5 L. Il destino finale di albiglutide nella circolazione è la degradazione in piccoli peptidi e singoli amminoacidi. Albiglutide non ha avuto effetti apparenti sulla funzione cardiovascolare, sulla frequenza cardiaca, sugli intervalli elettrocardiografici o sulla funzione respiratoria e non ha prodotto alcuna evidenza di anomalie elettrocardiografiche o aritmie in scimmie cinomolgo maschi. Inoltre, non sono stati riscontrati effetti neurocomportamentali correlati all'albiglutide nelle valutazioni funzionali. Albiglutide non attraversa la barriera ematoencefalica per raggiungere i centri della sazietà. Albiglutide ha ridotto la dimensione dell'infarto miocardico e migliorato la funzione cardiaca e l'energetica in seguito a lesioni da I/R miocardica, che sono associate a un maggiore assorbimento di glucosio miocardico e a uno spostamento verso un metabolismo del substrato più favorevole dal punto di vista energetico, aumentando sia l'ossidazione del glucosio che quella del lattato. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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