AKR1C1-IN-1

N. catalogoS0764 Lotto:S076401

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Dati tecnici

Formula

C₁₃H₉BrO₃

Peso molecolare

293.11

Numero CAS

4906-68-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (201.28 mM)

Ethanol

59 mg/mL (201.28 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.95mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.425mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AKR1C1-IN-1 è un inibitore potente e selettivo della 20alfa-idrossisteroide deidrogenasi (AKR1C1) umana con Ki di 4 nM, 87 nM, 4,2 μM e 18,2 μM per AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 e AKR1C4, rispettivamente.

Target

AKR1C1 (Cell-free assay)	AKR1C2 (Cell-free assay)	AKR1C3 (Cell-free assay)	AKR1C4 (Cell-free assay)
4 nM(Ki)	87 nM(Ki)	4.2 μM(Ki)	18.2 μM(Ki)

In vitro

AKR1C1-IN-1 diminuisce significativamente il metabolismo del progesterone nelle cellule con un valore IC50 di 460 nM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Bovine aortic endothelial cells Concentrazioni 10 µM Tempo di incubazione 2 h Metodo The transfected cells were maintained in the medium containing 2% fetal bovine serum for 24 h and then used to evaluate the inhibitory effects of 3,5-dibromosalicylic acid and Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) on the metabolism of progesterone in the cells. The cells were pretreated for 2 h with various concentrations of inhibitors in serum-free growth medium prior to incubating for 6 h with 30 µM progesterone. The culture media were collected by centrifugation, and the lipidic fraction of the media was extracted twice by ethyl acetate. The metabolite, 20R-hydroxyprogesterone, was quantified on a LC-MS.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Bovine aortic endothelial cells
Concentrazioni
10 µM
Tempo di incubazione
2 h
Metodo
The transfected cells were maintained in the medium containing 2% fetal bovine serum for 24 h and then used to evaluate the inhibitory effects of 3,5-dibromosalicylic acid and Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) on the metabolism of progesterone in the cells. The cells were pretreated for 2 h with various concentrations of inhibitors in serum-free growth medium prior to incubating for 6 h with 30 µM progesterone. The culture media were collected by centrifugation, and the lipidic fraction of the media was extracted twice by ethyl acetate. The metabolite, 20R-hydroxyprogesterone, was quantified on a LC-MS.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19397269/

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