AGI-6780

N. catalogoS7241 Lotto:S724101

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Dati tecnici

Formula

C21 H18 F3 N3 O3 S2
Peso molecolare 481.51 Numero CAS 1432660-47-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.37 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AGI-6780 è un inibitore potente e selettivo del mutante IDH2 R140Q con un IC50 di 23 nM.
Target
IDH2 R140Q mutant
23 nM
In vitro AGI-6780 riduce potentemente i livelli di (R)-2-idrossiglutarato (2HG) in linee cellulari che sovraesprimono ectopicamente IDH2/R140Q con una EC50 di 20 nM, con eccellente selettività contro altre dehydrogenases. Questo composto inverte il blocco di differenziazione indotto da IDH2/R140Q nelle cellule TF-1 e induce la differenziazione dei blasti in campioni primari di pazienti con AML IDH2/R140Q umani.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23558173/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blot of KMM-1 and NCI-H929 cells, UT, treated with DMSO, AGI-6780 (KMM-1: 5 μM; NCI-H929: 10 μM), CFZ (KMM-1: 5 nM; NCI-H929: 2.5 nM), or a combination of the 2 drugs. Cell lysates were immunoblotted using the indicated antibodies 24 hours posttreatment. Vinculin protein expression was included for protein loading normalization.

Dati da [ , , Blood, 2018, doi: 10.1182/blood-2018-05-850826 ]

(A) The growth inhibition rates of different human lung cancer cells and normal MRC5 lung fibroblasts in the presence of AGI-6780. (B) IDH activity was analyzed in H460 and A549 lung cancer cells treated with DMSO or AGI-6780 (20 μM) for 24 h (** p < 0.01).

Dati da [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4050-4061 ]

Sellecks AGI-6780 È stato citato da 16 Pubblicazioni

Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083] PubMed: 40883306
A genetically encoded biosensor for point-of-care and live-cell detection of D-2-hydroxyglutarate [ Nat Commun, 2025, 16(1):6913] PubMed: 40715112
Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2] PubMed: 40883610
Wild-type IDH2 is a therapeutic target for triple-negative breast cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):3445] PubMed: 38658533
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011] PubMed: 37735873
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Aberrant metabolite trafficking and fuel sensitivity in human pluripotent stem cell-derived islets [ Cell Rep, 2023, 42(8):112970] PubMed: 37556323
Targeting Mitochondrial IDH2 Enhances Antitumor Activity of Cisplatin in Lung Cancer via ROS-Mediated Mechanism [ Biomedicines, 2023, 11(2)475] PubMed: 36831011
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Reductive TCA cycle catalyzed by wild-type IDH2 promotes acute myeloid leukemia and is a metabolic vulnerability for potential targeted therapy [ J Hematol Oncol, 2022, 15(1):30] PubMed: 35313945

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