AG-636

N. catalogoS9776 Lotto:S977601

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Dati tecnici

Formula

C21H17N3O2
Peso molecolare 343.38 Numero CAS 1623416-31-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (101.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AG-636 è un inibitore orale della deidrogenasi diidroorotato (DHODH) con potenziale attività antineoplastica.
Target
DHODH
In vitro

AG-636 rivela un forte arricchimento della sensibilità a una nuova diidroorotato deidrogenasi (DHODH) nelle linee cellulari tumorali di origine ematologica rispetto ai tumori solidi.
In vivo

AG-636 determina una robusta inibizione della crescita tumorale nei modelli di tumore di linfoma di xenotrapianto, con attività comparativamente scarsa nei modelli di tumore solido.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Z138 cells, OCILY19 cells, JEKO1 cells, HCT116 cells, A549 cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    96 h

  • Metodo

    For CTG assays, cells are plated in 96-well tissue culture plates at either 10,000 cells/well for cell lines of hematologic origin or 2000 cells/well for solid tumor-derived cell lines. Cells are incubated with AG-636 or DMSO control for 96 hours. CTG readings are performed at time 0-(T0) and at time 96-hour (T96) using a Molecular Devices SpectraMAX Paradigm plate reader.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Transgenic female 6-8-week-old CB17 SCID mice, Female 6-8-week-old BALB/c mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg

  • Somministrazione

    PO

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33082276/

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