AG-221 (Enasidenib)

N. catalogoS8205 Lotto:S820501

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Dati tecnici

Formula

C19H17F6N7O
Peso molecolare 473.38 Numero CAS 1446502-11-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (211.24 mM)
Ethanol 100 mg/mL (211.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Enasidenib (AG-221) è un inibitore di prima classe, orale, potente, reversibile e selettivo dell'enzima IDH2 mutante.
Target
IDH2
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

È stato dimostrato che Enasidenib (AG-221) riduce i livelli di 2-HG di oltre il 90% e inverte l'ipermMetilazione di istoni e acido desossiribonucleico (DNA) in vitro, e induce la differenziazione in modelli di cellule leucemiche.
In vivo

Enasidenib (AG-221) è in grado di ridurre potentemente il 2HG trovato nel midollo osseo, nel plasma e nell'urina di topi trapiantati. Il trattamento con questo composto ha anche indotto un beneficio di sopravvivenza dose-dipendente e statisticamente significativo. Un'esplosione proliferativa delle cellule blastiche CD45+ specifiche umane è seguita dalla differenziazione cellulare misurata dall'espressione di CD11b, CD14 e CD15 e dalla morfologia cellulare dopo la sua somministrazione.

Ripristina anche la differenziazione dei progenitori megacariocitari-eritroidi (MEP) che è soppressa dall'espressione dell'IDH2 mutante e inverte gli effetti dell'IDH2 mutante sulla metilazione del DNA nelle cellule staminali/progenitrici mutanti. Sono giustificati studi clinici che combinano gli inibitori dell'IDH2 con altre terapie mirate per la LMA al fine di aumentare l'efficacia terapeutica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    OE19 cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Different concentrations of Enasidenib (AG-221) were used to treat cells.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Murine models of IDH2-mutant leukemia

  • Dosaggi

    10 mg/kg or 100 mg/kg bid

  • Somministrazione

    --

Riferimenti

  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/437
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/3116
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36153371/

Sellecks AG-221 (Enasidenib) È stato citato da 17 Pubblicazioni

Adenylate cyclase 10 promotes brown adipose tissue thermogenesis [ iScience, 2025, 28(2):111833] PubMed: 39949963
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Isocitrate dehydrogenase 2 mutation promotes cytarabine resistance in acute myeloid leukemia by Warburg effect [ Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316] PubMed: 39526588
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279
Succinate mediates inflammation-induced adrenocortical dysfunction [ Elife, 2023, 12e83064] PubMed: 37449973
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994] PubMed: 37882467
Generación de una plataforma para la producción de células CAR-T alogénicas: estudios de eficacia y seguridad [ University of Granada, 2023, ] PubMed: None
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition [ Oncogene, 2022, 41(43):4808-4822] PubMed: 36153371

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