AG-120 (Ivosidenib)

N. catalogoS8206 Lotto:S820603

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Dati tecnici

Formula

C28H22ClF3N6O3
Peso molecolare 582.96 Numero CAS 1448347-49-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.53 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ivosidenib (AG-120) è un inibitore disponibile per via orale dell'Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1), con potenziale attività antineoplastica.
Target
IDH1
In vitro Le cellule TF-1 o campioni primari di pazienti affetti da LAM umana che esprimono IDH1 mutante vengono trattati con Ivosidenib (AG-120). Questo composto diminuisce i livelli intracellulari di 2-HG, inibisce la proliferazione indipendente dal fattore di crescita e ripristina la differenziazione indotta dall'eritropoietina (EPO) nelle cellule TF-1 IDH1-R132H. Analogamente, la sua inibizione farmacologica dell'enzima IDH1 mutante nelle cellule blasti umane primarie coltivate ex vivo fornisce un modo efficace per abbassare i livelli intracellulari di 2-HG e induce la differenziazione mieloide.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    TF-1 cells

  • Concentrazioni

    0.5, 1.0, and 5.0 μM

  • Tempo di incubazione

    6 days

  • Metodo

    AG-120 is used to treat TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1.

Riferimenti

  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3734?sso-checked=true

Convalida del prodotto da parte del cliente

(C) MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 µM) for 24, 48 or 72 h.

Dati da [ , , Oncol Rep, 2017, 38(6):3583-3591 ]

MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 μM) for 24, 48 or 72 h. The MTT assay was performed to determine cell viability and values are expressed as the mean ± SD of three separate experiments. *p<0.05 vs. control.

Dati da [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 38: 3583-3591 ]

Sellecks AG-120 (Ivosidenib) È stato citato da 15 Pubblicazioni

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090] PubMed: 38547578
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279
Mutant IDH regulates glycogen metabolism from early cartilage development to malignant chondrosarcoma formation [ Cell Rep, 2023, 42(6):112578] PubMed: 37267108
Germline mutations in mitochondrial complex I reveal genetic and targetable vulnerability in IDH1-mutant acute myeloid leukaemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):2614] PubMed: 35551192
Secondary IDH1 resistance mutations and oncogenic IDH2 mutations cause acquired resistance to ivosidenib in cholangiocarcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6-1:61] PubMed: 36056177
Incorporation of SKI-G-801, a Novel AXL Inhibitor, With Anti-PD-1 Plus Chemotherapy Improves Anti-Tumor Activity and Survival by Enhancing T Cell Immunity [ Front Pharmacol, 2022, 13:871392] PubMed: 35418865
The long non-coding RNA CDK6-AS1 overexpression impacts on acute myeloid leukemia differentiation and mitochondrial dynamics [ iScience, 2021, 24(11):103350] PubMed: 34816103

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