In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.700mg/ml
(9.99mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.400mg/ml
(1.48mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
ACY-738 inibisce HDAC6 con bassa potenza nanomolare (IC50=1,7 nM) e una selettività da 60 a 1500 volte superiore rispetto alle HDAC di classe I.
Target
HDAC6 (Cell-free)
1.7 nM
In vivo
ACY-738 induce un aumento significativo dell'acetilazione dell'α-tubulina nel cervello e stimola i comportamenti esplorativi dei topi in ambienti nuovi, ma non familiari. Questo composto ha proprietà simili agli antidepressivi. L'eliminazione di questa sostanza chimica dal plasma è rapida, con un'emivita plasmatica di 12 minuti e una concentrazione inferiore a 10 ng/ml dopo 2 ore. Si distribuisce rapidamente al cervello, portando a un'esposizione totale al farmaco nel SNC paragonabile a quella dei tessuti periferici. Questo agente diminuisce diverse caratteristiche del LES (Lupus eritematoso sistemico) nei topi NZB/W regolando lo sviluppo delle cellule B nel midollo osseo. Il suo trattamento aumenta la percentuale di cellule B negli stadi di sviluppo precoci, mentre diminuisce la percentuale di cellule nella frazione F delle cellule pre-B tardive. La regolazione dello sviluppo delle cellule B del midollo osseo da parte del composto potrebbe essere dovuta alla regolazione dei checkpoint di sviluppo noti per essere disfunzionali durante il LES.
Undifferentiated RN46A-B14 cells, a line of immortalized rat raphe neuronal precursors, are grown. They are treated with 2.5 μM ACY-738, this compound, tubastatin A, or 0.6 μM TSA, or vehicle (0.1% DMSO) for 4 h. Samples are processed using Epigentek histone extraction kit and quantified using protein assay.
Histone deacetylase 6 plays an important role in TGF-β-induced murine Treg cell differentiation by regulating cell proliferation
[ Sci Rep, 2022, 12(1):22550]
HDAC6 dysfunction contributes to impaired maturation of adult neurogenesis in vivo: vital role on functional recovery after ischemic stroke
[ J Biomed Sci, 2019, 26(1):27]
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