In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
30.000mg/ml
(80.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Acebutolol è un antagonista dei recettori β-adrenergici usato nel trattamento dell'ipertensione, dell'angina pectoris e delle aritmie cardiache.
Target
β-adrenergic receptor
In vitro
Acebutolol inibisce l'assorbimento di NA nelle frazioni P2 del cervello di ratto con una IC50 di 0,25 mM. Acebutolol produce un'inibizione concentrazione-dipendente del legame del CYP marcato con 125I alle membrane delle cellule adipose umane ed è in grado di spostare completamente tutti i radioligandi specificamente legati. Acebutolol inibisce totalmente l'attività lipolitica avviata da 1 μM di isoproterenolo. Acebutolol è un antagonista cardioselettivo con bassa solubilità lipidica. Acebutolol, che non si lega alle LDL, mostra un effetto inibitorio più forte sull'accumulo intracellulare di esteri di colesterolo nei macrofagi J774 rispetto all'alprenololo e all'oxprenololo che si legano alle LDL.
In vivo
L'Acebutolol, dopo singola somministrazione endovenosa (10 mg/kg) al ratto, determina una clearance plasmatica di 61,9 mL/min/kg, un volume di distribuzione di 9,6 L/kg e un'emivita di eliminazione di 1,8 ore. L'Acebutolol, dopo singola somministrazione endovenosa (50 mg/kg) al ratto, determina una clearance plasmatica di 46,5 mL/min/kg, un volume di distribuzione di 9,5 L/kg e un'emivita di eliminazione di 2,3 ore. L'Acebutolol (30 mg/kg) diminuisce la gittata cardiaca del 65% e del 31% dopo 1 min e 10 min di misurazione, rispettivamente, in ratti Sprague-Dawley. L'Acebutolol (30 mg/kg) riduce significativamente il flusso sanguigno regionale (RBF) nella maggior parte degli organi dopo 1 min o 10 min di misurazione rispetto ai valori basali in ratti Sprague-Dawley.
Caratteristiche
Acebutolol ha effetti stabilizzanti e simili alla chinidina sul ritmo cardiaco, nonché una debole azione simpaticomimetica intrinseca.
Sellecks Acebutolol HCl È stato citato da 1 Pubblicazione
Evaluation of CML TKI Induced Cardiovascular Toxicity and Development of Potential Rescue Strategies in a Zebrafish Model
[ Front Pharmacol, 2021, 12:740529]
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